[发明专利]制备喹诺酮类化合物的工艺在审
| 申请号： | 201510401546.2 | 申请日： | 2009-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN105001207A | 公开（公告）日： | 2015-10-28 |
| 发明（设计）人： | 罗杰·汉塞尔曼;马克斯韦尔·M·里夫;格雷厄姆·约翰逊 | 申请（专利权）人： | 麦林塔医疗有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 | 代理人： | 刘粉宝 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 喹诺酮类 化合物 工艺 | ||
【权利要求书】：
1.一种组合物，其包含喹诺酮化合物1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-8-氯-6-氟-7-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-4-氧-1,4-二氢喹啉-3-羧酸或者其药学上可接受的盐或酯，其具有低于约0.40％的化合物1-氨基-3-(氮杂环丁烷-3-基氧基)-2-丙醇-二(N,N’-喹诺酮羧酸)，或者其药学上可接受的盐或酯。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物为工业规模组合物。
3.一种制备权利要求1所述喹诺酮化合物的工艺，包括以下步骤：将脱氯喹诺酮化合物或者其药学上可接受的盐或酯与氯化剂和硫酸进行反应，其中所述硫酸与脱氯喹诺酮或者其药学上可接受的盐或酯的摩尔比为0.008至0.012，其中所述反应是在13℃至21℃的温度范围内进行，其中氯化剂与脱氯喹诺酮或者其药学上可接受的盐或酯的摩尔比为1.04到1.07，其中所述氯化剂以30到75分钟的速率被加入，其中所述脱氯喹诺酮化合物为1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-4-氧-1,4-二氢喹啉-3-羧酸。
4.根据权利要求3所述的工艺，其中所述氯化剂为N-氯代琥珀酰亚胺。
5.根据权利要求3所述的工艺，其中所述的工艺为工业规模的工艺。
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