[发明专利]共价交联的N肽抑制剂有效

专利信息
申请号: 201510381255.1 申请日: 2015-07-02
公开(公告)号: CN106317209B 公开(公告)日: 2020-03-13
发明(设计)人: 刘克良;王潮;来文庆;姜喜凤;许笑宇 申请(专利权)人: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
主分类号: C07K14/16 分类号: C07K14/16;C12N15/49;C12N15/63;C12N1/15;C12N1/19;C12N1/21;C12N5/10;A61K38/16;A61P31/18
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 苏红梅
地址: 100850*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 共价 交联 抑制剂
【权利要求书】:

1.化合物或其无生理毒性的盐,其中所述化合物选自:

(Ac-WRIQQIEQKIHHIEQRIQQIEQLLQLTVWGIKQLQARIL-NH2)3(SEQ ID NO:1)3

(Ac-WRIQQIEQKIHHIEQRIQQIEQRIQQIEQLLQLTVWGIKQLQARIL-NH2)3(SEQ ID NO:2)3

(Ac-WRIQQIEQKIHHIEQRIQQIEQRIEAQQHLLQLTVWGIKQLQARIL-NH2)3(SEQ ID NO:3)3

(Ac-WRIQQIEQKIHHIEQRIQQIEQRIQQIEQRIEAQQHLLQLTVWGIKQLQARIL-NH2)3(SEQ ID NO:4)3

(Ac-RIQQIEQKIHHIEQRIQQIEQLLQLTVWGIKQLQARIL-NH2)3(SEQ ID NO:5)3

(Ac-KIHHIEQRIQQIEQRIQQIEQLLQLTVWGIKQLQARIL-NH2)3(SEQ ID NO:6)3

(Ac-RIQQIEQOIHHIEQRIQQIEQLLQLTVWGIKQLQARIL-NH2)3(SEQ ID NO:7)3

(Ac-RIQQIEQKIHHIEQRIQQIEQRIQQIEQLLQLTVWGIKQLQARIL-NH2)3(SEQ ID NO:8)3

(Ac-RIQQIEQKIHHIEQRIQQIEQRIEAQQHLLQLTVWGIKQLQARIL-NH2)3(SEQ ID NO:9)3

(Ac–RIQQIEQKIHHIEQRIQQIEQRISGIVQQQNNLLRAIEAQQHLLQLTVWGIKQLQARIL-NH2)3(SEQID NO:10)3

所述化合物为三个括号内所示化合物通过两两共价交联形成的三聚体,

化合物(SEQ ID NO:1)3中,所述共价交联是在一个SEQ ID NO:1所示化合物的第9位赖氨酸与另一个SEQ ID NO:1所示化合物的第14位谷氨酸之间共价交联,形成酰胺键(-NC(O)-),

化合物(SEQ ID NO:2)3中,所述共价交联是在一个SEQ ID NO:2所示化合物的第9位赖氨酸与另一个SEQ ID NO:2所示化合物的第14位谷氨酸之间共价交联,形成酰胺键(-NC(O)-),

化合物(SEQ ID NO:3)3中,所述共价交联是在一个SEQ ID NO:3所示化合物的第9位赖氨酸与另一个SEQ ID NO:3所示化合物的第14位谷氨酸之间共价交联,形成酰胺键(-NC(O)-),

化合物(SEQ ID NO:4)3中,所述共价交联是在一个SEQ ID NO:4所示化合物的第9位赖氨酸与另一个SEQ ID NO:4所示化合物的第14位谷氨酸之间共价交联,形成酰胺键(-NC(O)-),

化合物(SEQ ID NO:5)3中,所述共价交联是在一个SEQ ID NO:5所示化合物的第8位赖氨酸与另一个SEQ ID NO:5所示化合物的第13位谷氨酸之间共价交联,形成酰胺键(-NC(O)-),

化合物(SEQ ID NO:6)3中,所述共价交联是在一个SEQ ID NO:6所示化合物的第1位赖氨酸与另一个SEQ ID NO:6所示化合物的第6位谷氨酸之间共价交联,形成酰胺键(-NC(O)-),

化合物(SEQ ID NO:7)3中,所述共价交联是在一个SEQ ID NO:7所示化合物的第8位鸟氨酸与另一个SEQ ID NO:7所示化合物的第13位谷氨酸之间共价交联,形成酰胺键(-NC(O)-),

化合物(SEQ ID NO:8)3中,所述共价交联是在一个SEQ ID NO:8所示化合物的第8位赖氨酸与另一个SEQ ID NO:8所示化合物的第13位谷氨酸之间共价交联,形成酰胺键(-NC(O)-),

化合物(SEQ ID NO:9)3中,所述共价交联是在一个SEQ ID NO:9所示化合物的第8位赖氨酸与另一个SEQ ID NO:9所示化合物的第13位谷氨酸之间共价交联,形成酰胺键(-NC(O)-),

化合物(SEQ ID NO:10)3中,所述共价交联是在一个SEQ ID NO:10所示化合物的第8位赖氨酸与另一个SEQ ID NO:10所示化合物的第13位谷氨酸之间共价交联,形成酰胺键(-NC(O)-)。

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