[发明专利]一种载药聚合物囊泡及其制备方法有效
申请号: | 201510367124.8 | 申请日: | 2015-06-29 |
公开(公告)号: | CN104997755B | 公开(公告)日: | 2018-08-28 |
发明(设计)人: | 丁建勋;张莹;庄秀丽;陈学思 | 申请(专利权)人: | 中国科学院长春应用化学研究所 |
主分类号: | A61K9/50 | 分类号: | A61K9/50;A61K47/34;A61P35/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 赵青朵 |
地址: | 130022 吉*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 聚合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种载药聚合物囊泡,其特征在于,包括:两亲性嵌段共聚物囊泡与包载在其中的药物;所述两亲性嵌段共聚物囊泡的粒径为6~15μm;所述药物为疏水性药物和/或亲水性药物;
所述两亲性嵌段共聚物囊泡由式(I)所示的嵌段共聚物或式(II)所示的嵌段共聚物形成:
其中,-R-为式1所示的基团或式2所示的基团:
m、n、l、a与b均为聚合度,17≤m≤450;5≤n≤200;5≤l≤200;17≤a≤450;5≤b≤200。
2.根据权利要求1所述的载药聚合物囊泡,其特征在于,所述两亲性嵌段共聚物囊泡与药物的质量比为(10~1):1。
3.根据权利要求1所述的载药聚合物囊泡,其特征在于,所述药物为盐酸阿霉素、丝裂霉素C、紫杉醇、长春新碱、姜黄素与甲氨蝶呤 中的一种或多种。
4.一种权利要求1所述的载药聚合物囊泡的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
将式(I)所示的嵌段共聚物或式(II)所示的嵌段共聚物与疏水性药物溶于有机溶剂中,蒸发除去有机溶剂,得到薄膜,加入双蒸水或磷酸盐缓冲液,超声,加热搅拌,加入亲水性药物,搅拌,透析,冻干,得到载药聚合物囊泡;所述疏水性药物的质量≥0,亲水性药物的质量≥0,且两者不同时为0;所述载药聚合物囊泡的粒径为6~15μm;
其中,-R-为式1所示的基团或式2所示的基团:
m、n、l、a与b均为聚合度,17≤m≤450;5≤n≤200;5≤l≤200;17≤a≤450;5≤b≤200。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述两亲性嵌段共聚物与有机溶剂的比例为(0.1~1000)mg:10ml。
6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述超声的时间为10~35min。
7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述加热搅拌的温度为40℃~60℃。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述搅拌的时间为12~24h。
9.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述透析的时间为12~24h。
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