[发明专利]N-（2,2-二甲氧基乙基）-2-（1H-四氮唑-1-基）酰胺及其制备方法

权利要求书

1.N-(2,2-二甲氧基乙基)-2-(1H-四氮唑-1-基)酰胺，其特征在于所述N-(2,2-二甲氧基乙基)-2-(1H-四氮唑-1-基)酰胺，简称为化合物Ⅰ的结构如下：

2.根据权利要求1，所述N-(2,2-二甲氧基乙基)-2-(1H-四氮唑-1-基)酰胺的制备方法，包括以下步骤：

(1)四氮唑乙酸与碱反应溶解于二氯甲烷中，与特戊酰氯反应，生成四氮唑乙酸和特戊酸的混合酸酐，即中间体A；

(2)中间体A与氨基乙醛缩二甲醇反应，生成N-(2,2-二甲氧基乙基)-2-(1H-四氮唑-1-基)酰胺，即化合物Ⅰ。

3.根据权利要求2，其特征在于所述步骤(1)中，四氮唑乙酸与碱反应，溶解于二氯甲烷中后，滴加特戊酰氯在-15℃以下反应生成中间体A，所述四氮唑乙酸与碱、特戊酰氯的摩尔比为1:1～1.2:1～1.2。

4.根据权利要求2，其特征在于所述步骤(1)中，二氯甲烷的量为四氮唑乙酸的8～12倍。

5.根据权利要求2，其特征在于所述步骤(1)中,所述碱为三乙胺、二乙胺、三乙胺醇。

6.根据权利要求2，其特征在于所述步骤(2)中，中间体A与氨基乙醛缩二甲醇在反应控制温度-15℃以下反应，其所述氨基乙醛缩二甲醇的摩尔量是步骤(1)中的四氮唑乙酸的0.8～1.0倍。

7.根据权利要求2，其特征在于所述步骤(2)中，其反应体系控制pH7.0～8.0。

8.根据权利要求2，其特征在于所述步骤(2)中，所述反应时间为2～4h。

9.根据权利要求2，其特征在于所述步骤(2)中，反应生成化合物Ⅰ后，分别用饱和碳酸氢钠水溶液和四氢呋喃萃取，再减压浓缩干燥即得化合物Ⅰ固体。

10.根据权利要求1的应用，其特征在于所述N-(2,2-二甲氧基乙基)-2-(1H-四氮唑-1-基)酰胺，可用于制备N-(2,2-二羟乙基)-2-(1H-四氮唑-1-基)酰胺，用于头孢唑啉钠或者五水头孢唑啉钠的原料药及制剂的质量研究与质量控制。