[发明专利]用于治疗癌症的5-氟-2’-脱氧尿苷的氨基磷酸酯衍生物

权利要求书

1.一种式(I)的化合物：

I

其中

Ar是萘基；

R₃是C_1-10烷基、环丁基、环丙基甲基、环戊基或苄基；

R₄是H；

R₁和R₂独立地选自由H和C_1-6烷基组成的组；

或式I的药用盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中Ar是1-萘基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R₃选自由以下各项组成的组：苄基以及包含C₁至C₁₀烷基的组中的成员。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中R₃是乙基、正丙基、正丁基、正戊基或正己基。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中R₃是正戊基。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁和R₂对应于连接到天然存在的α氨基酸中的αC原子的部分。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中所述天然存在的α氨基酸是L-丙氨酸。

8.根据权利要求7所述的化合物，其中Ar是1-萘基。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中Ar是1-萘基，R₃是正戊基，R₁和R₂中的一个是H，R₁和R₂中的一个是甲基并且R₁和R₂连接的C原子具有L-手性。

10.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物选自由以下各项组成的组：

5-氟-2’脱氧尿苷-5’-O-[1-萘基(乙氧基-L-丙氨酰)]磷酸酯(CPF386)

5-氟-2’脱氧尿苷-5’-O-[1-萘基(异丙氧基-L-丙氨酰)]磷酸酯(CPF387)

5-氟-2’脱氧尿苷-5’-O-[1-萘基(环己氧基-L-丙氨酰)]磷酸酯(CPF509)

5-氟-2’脱氧尿苷-5’-O-[1-萘基(苄氧基-α,α-二甲基甘氨酸)]磷酸酯(CPF395)

5-氟-2’脱氧尿苷-5’-O-[1-萘基(乙氧基-α,α-二甲基甘氨酸)]磷酸酯(CPF396)

5-氟-2’-脱氧尿苷-5’-O-[1-萘基(3,3-二甲基-1-丁氧基-L-丙氨酰)]磷酸酯(CPF585)

5-氟-2’-脱氧尿苷-5’-O-[1-萘基-(环丁氧基-L-丙氨酰)]磷酸酯(CPF578)

5-氟-2’-脱氧尿苷-5’-O-[1-萘基-(环丙基甲氧基-L-丙氨酰)]磷酸酯(CPF579)

5-氟-2’-脱氧尿苷-5’-O-[1-萘基-(戊氧基-L-丙氨酰)]磷酸酯(CPF581)

5-氟-2’-脱氧尿苷-5’-O-[1-萘基-(环戊氧基-L-丙氨酰)]磷酸酯(CPF582)

5-氟-2’-脱氧尿苷-5’-O-[1-萘基-(2,2-二甲基丙氧基-L-丙氨酰)]磷酸酯(CPF588)

5-氟-2’-脱氧尿苷-5’-O-[1-萘基-(丁氧基-L-丙氨酰)]磷酸酯(CPF589)。

11.一种化合物，所述化合物是5-氟-2’-脱氧尿苷-5’-O-[1-萘基-(苄氧基-L-苯丙氨酰)]磷酸酯(CPF587)。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于预防或治疗人类患者的癌症。