[发明专利]一种含奥美拉唑的固体制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及治疗胃溃肠的医药制剂领域，公开了一种含奥美拉唑的固体制剂，包含主药组分奥美拉唑、阿莫西林和枸橼酸铋钾，由主药奥美拉唑与包衣辅料粉末包衣制备奥美拉唑包衣颗粒，按重量百分比计，其组成为奥美拉唑包衣颗粒10‑17％、阿莫西林29‑37％、枸橼酸铋钾16‑24％、骨架材料7‑12％、起泡剂5‑8％、速率调节剂13‑21％、润滑剂0.5‑1.5％，各组分的含量百分数之和等于100％。本发明将三种主药制成复方制剂，采用粉末包衣工艺，提高患者顺应性，减少服药次数，提高了药物的生物利用度。

技术领域

本发明涉及用于治疗胃溃肠的医药制剂领域，特别涉及一种含奥美拉唑的固体制剂及其制备方法。

背景技术

在目前众多抗消化性溃疡药物中，临床上以H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂占主导地位，它们都是通过强有力的抑制胃酸分泌而迅速改善溃疡引起的各种症状，但作用过快，故易引起组织修复不平缓，溃疡易复发的问题，溃疡愈合后一年内的复发率高达60～80％。

三联疗法治疗胃溃疡为目前流行的方法，目前患者要同时服用三种单方制剂，增加了服药次数，极为不便，且现有的药剂在胃内滞留时间短，药物生物利用率低，患者适应性低。

现有专利CN101507717B公开了同样的三联疗法的复方制剂，我们提供的治疗胃病的一种含奥美拉唑的固体制剂及其制备方法与专利CN101507717B相比较，专利CN101507717B中采用压片包衣，制备工艺上繁琐、复杂。同时在药理性方面，抗菌剂主要作用于幽门螺旋杆菌，抗菌剂阿莫西林直接在胃里释放，才能最大限度的提高生物利用度，达到更好的治疗效果，而专利CN101507717B中抗菌药物与抑酸剂压制片芯做成肠溶，生物利用度和药理作用不佳，越来越不能满足现代医学的需要。

本发明提供一种治疗胃病的三联疗法的复方制剂，将三种主药制成复方制剂，采用粉末包衣工艺，更简单适用，提高患者顺应性，减少服药次数，提高生物利用度。

发明内容

本发明提供一种含奥美拉唑的固体制剂及其制备方法，用以解决现有技术中存在的患者服用次数多、生物利用度低及其制备工艺繁琐的问题。

本发明方法提供一种含奥美拉唑的固体制剂，包含主药组分奥美拉唑、阿莫西林和枸橼酸铋钾，首先由主药奥美拉唑与包衣辅料粉末包衣制备奥美拉唑包衣颗粒，然后与其它主药和压片辅料压片制备得固体制剂，按重量百分比计，其组成为奥美拉唑包衣颗粒10-17％、阿莫西林29-37％、枸橼酸铋钾16-24％、骨架材料7-12％、起泡剂5-8％、速率调节剂13-21％、润滑剂0.5-1.5％，各组分的含量百分数之和等于100％。

进一步地，按重量百分比计算，其组成为：奥美拉唑包衣颗粒12-15％、阿莫西林32-34％、枸橼酸铋钾18-22％、骨架材料9-11％、起泡剂6-7％、速率调节剂15-17％、润滑剂1-1.3％。

进一步地，按重量计，所述奥美拉唑包衣颗粒组成为：

奥美拉唑包衣颗粒处方为(1000片)：

奥美拉唑 20g

隔离层包衣液：

肠溶层包衣液：

进一步地，所述片剂骨架材料选自羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠或海藻酸钠中的一种或多种；所述起泡剂选自碳酸氢钠、碳酸钙、碳酸镁中的一种或多种；所述释药速率调节剂选自乳糖、聚乙二醇类、甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纤维素中的一种或多种，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙中的一种或两种。