[发明专利]托法替布中间体的制备方法及利用其制备托法替布或其盐的方法在审
| 申请号： | 201510124536.9 | 申请日： | 2015-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN104761555A | 公开（公告）日： | 2015-07-08 |
| 发明（设计）人： | 曲继广;魏赛丽;孙雪梅;赵毅莎;印杰;李彪;马辉 | 申请（专利权）人： | 河北国龙制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 052165 河北省石家庄*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 托法替布 中间体 制备 方法 利用 | ||
1.一种用于制备式(I)化合物的方法，
其特征在于，所述方法包括以下步骤：
使式(II)的化合物
溶解于酸性溶剂和有机溶剂的混合溶剂体系中，在钯碳或铂碳催化剂的存在下进行氢化反应，从而得到所述式(I)化合物，所述氢化反应的压力在0.1Mpa-0.3Mpa的范围内。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，相对于式(II)化合物的摩尔量，所述催化剂的相对摩尔量为0.03～0.08，所述酸性溶剂以H+计的相对摩尔量为1～3。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，相对于式(II)化合物的质量，所述有机溶剂用量为5ml/g～10ml/g。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述酸性溶剂为有机酸或无机酸或它们的组合；所述有机溶剂选自乙醇、乙二醇、异丙醇、丙醇、乙腈、甲醇、丙酮，或它们的组合。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述无机酸选自盐酸或硫酸，或它们的组合；所述有机酸选自冰醋酸、甲酸或三氟乙酸，或它们的组合。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其特征在于，所述式(I)化合物的纯度≥97.5％。
7.利用根据权利要求1至6中任一项所述的方法制备的式(I)化合物。
8.利用根据权利要求1至6中任一项所述的方法制备的式(I)化合物制备的托法替布或其可药用盐。
9.利用根据权利要求8所述的方法制备的托法替布或其可药用盐，其中，所述托法替布的盐为托法替布枸橼酸盐。
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