[发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性双氯芬酸前药

权利要求书

1.由通式(1)“结构式1”所表示的化合物，

其中，R₁代表H，任何1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、1-12个碳原子的烯基或1-12个碳原子的炔基，或者芳基；R₂代表H，任何1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、1-12个碳原子的烯基或1-12个碳原子的炔基，或者芳基；R₃代表H，任何1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、1-12个碳原子的烯基或1-12个碳原子的炔基，或者芳基；X代表O，S或NH；A^-代表Cl^-，Br^-，F^-，I^-，AcO^-，乙酰水杨酸根，柠檬酸根或其它负离子；n＝0，1，2，3，4，5，6，7，8，9，10……所有的R基团可以包括C、H、O、S、N原子，以及可以含有单键、双键或三键；任何CH₂基团可以被O、S或NH取代。

2.权利要求1所述的通式(1)“结构式1”所表示的化合物的合成方法。

3.通式“结构式1”所表示的化合物或一种至少含有一种通式(1)“结构式1”所表示的化合物作为活性成分的组合物，其可通过口服或透皮给药的方式用于治疗人或动物的任何可用双氯芬酸治疗的状态；双氯芬酸可治疗的状态包括但不限于：牙痛、头痛、关节炎和其它炎症引起的疼痛、发烧、癌症、痛经、急性偏头痛。

4.治疗人或动物的任意双氯芬酸可治疗的状态的方法，该方法通过在身体的任意部位以透皮给药方式给予如权利要求1所述的通式(1)“结构式1”表示的化合物或含有至少一种通式(1)“结构式1”所表示的化合物作为活性成分的组合物，并达到治疗有效血浆浓度，其中透皮给药方式包括溶液、喷剂、乳液、软膏、乳胶或凝胶。

5.外用治疗人或动物的疼痛的方法，通过在炎症区域给药治疗有效剂量的如权利要求1所述的通式(1)“结构式1”表示的化合物或含有至少一种通式(1)“结构式1”所表示的化合物作为活性成分的组合物，其中疼痛包括头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎和其它炎症性疼痛。

6.如权利要求1所述的通式(1)“结构式1”表示的化合物或含有至少一种通式(1)“结构式1”表示的化合物作为活性成分的组合物，其可通过溶液、喷剂、乳液、软膏、乳胶或凝胶等剂型透皮给药，用于治疗痤疮、晒伤或其它皮肤病。

7.如权利要求1所述的通式(1)“结构式1”表示的化合物或含有至少一种通式(1)“结构式1”表示的化合物作为活性成分的组合物，其可通过对嘴或鼻子或身体其它部位喷雾给药的方式治疗哮喘。

8.如权利要求1所述的通式(1)“结构式1”表示的化合物或含有至少一种通式(1)“结构式1”表示的化合物作为活性成分的组合物，其可治疗人和动物的任意眼部炎症病症。

9.透皮治疗应用系统，含如权利要求1所述通式(1)“结构式1”表示的化合物或含有至少一种通式(1)“结构式1”表示的化合物作为活性成分的组合物，可用于治疗人或动物中的任何双氯芬酸可治疗的状态；以上所述系统可以是绷带或贴片，其含有一包含活性物质的基质层和一非渗透的保护层，最优选的系统是一活性物质储库，含有一可渗透的面向皮肤的底部；通过控制释放速度，该系统可使双氯芬酸稳定在最佳治疗血药浓度从而提高疗效并减少双氯芬酸的副作用。