[发明专利]金属钌配合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510071086.1 申请日: 2015-02-11
公开(公告)号: CN104744518B 公开(公告)日: 2018-08-07
发明(设计)人: 谷丽维;梁曜华;李沧海;沈建英;梁国刚;姜廷良;李晓东 申请(专利权)人: 中国中医科学院中药研究所;北京唐氏中药研究中心
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;A61K31/555;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 100700 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 抗肿瘤转移 式( I ) 金属钌 配合物 制备方法和应用 抗肿瘤 制备 抑制肿瘤细胞增殖 荷瘤小鼠 生命周期 钌配合物 转移瘤 可用 表现
【权利要求书】:

1.一种式(I)所示的金属钌配合物,

其中,L为

2.一种根据权利要求1所述的金属钌配合物的制备方法,其包括以下步骤:

1)制备化合物trans-[RuCl4(DMSO)2][(DMSO)2H];

2)制备化合物trans-[RuCl4(DMSO)2]Na:

将步骤1)制得的trans-[RuCl4(DMSO)2][(DMSO)2H]溶解于乙醇溶液中,加入氯化钠溶液,搅拌至有大量橘黄色固体微晶粉末生成,过滤,分别用冷乙醇和乙醚洗涤,硅胶干燥;

3)制备化合物trans-[RuCl4(DMSO)L]Na·2DMSO:

将步骤2)制得的化合物trans-[RuCl4(DMSO)2]Na溶解于丙酮中,加入配体L和DMSO,超声至反应结束且固体完全溶解;过滤,将反应体系中的少量杂质去除;加入适量溶剂,放置得固体结晶;用不溶解产物的有机溶剂洗涤,硅胶干燥。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其中,在步骤2)中,氯化钠溶液的加入量,按氯化钠的摩尔当量计,为trans-[RuCl4(DMSO)2][(DMSO)2H]摩尔数的1.5~2.5倍。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其中,在步骤3)中,trans-[RuCl4(DMSO)2]Na与加入的配体L的摩尔比为1:1.5~1:5.5。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其中,在步骤3)中,trans-[RuCl4(DMSO)2]Na与加入DMSO的摩尔比为1:19~1:42。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其中,在步骤3)中,超声的时间为1~2小时。

7.根据权利要求2-6中任一项所述的制备方法,其中,在步骤3)中,加入适量乙醚或氯仿和乙醚的混合物,放置得固体结晶。

8.根据权利要求2-6中任一项所述的制备方法,其中,在步骤3)中,所述不溶解产物的有机溶剂选自乙醚、乙醚/氯仿和乙醚/丙酮。

9.一种药物组合物,其含有根据权利要求1所述的金属钌配合物和药学上可接受的载体。

10.根据权利要求1所述的金属钌配合物或根据权利要求9所述的药物组合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途,其中所述肿瘤为癌,所述癌选自乳腺癌和肺癌。

11.根据权利要求1所述的金属钌配合物或根据权利要求9所述的药物组合物在制备治疗肿瘤转移的药物中的用途,其中所述肿瘤为癌,所述癌选自乳腺癌。

12.根据权利要求11所述的用途,其中所述肿瘤转移为乳腺癌的肺转移。

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