[发明专利]制备加巴喷丁的方法有效
申请号: | 201480056080.0 | 申请日: | 2014-10-21 |
公开(公告)号: | CN105612145B | 公开(公告)日: | 2017-11-24 |
发明(设计)人: | M·韦尔齐尼;L·科塔卡;F·贝鲁佐;G·索里亚托;D·厄尔班尼;E·沛斯 | 申请(专利权)人: | F.I.S.-菲博利佳意大利合成面料股份公司 |
主分类号: | C07C227/04 | 分类号: | C07C227/04;C07C227/40;C07C229/28 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 加巴喷丁 方法 | ||
1.制备加巴喷丁的方法,包括:
a)1,1-环己烷二乙酸单酰胺的霍夫曼重排;
b)中和由所述重排获得的反应混合物;
c)使用任选地被(C1-C4)-烷基单-或二取代的苯酚从所述反应混合物提取加巴喷丁;和
d)分离产物。
2.权利要求1的方法,其中通过调节pH至7.2的值进行所述中和。
3.权利要求1的方法,其中用由(C1-C4)-烷基单取代的苯酚进行所述提取。
4.权利要求3的方法,其中,采用间甲酚进行所述提取。
5.权利要求1的方法,其中在所述提取中,所述任选地被(C1-C4)-烷基单-或二取代的苯酚和中和的混合物的比率为0.6-0.9体积/体积。
6.前述权利要求中任一项的方法,其中所述提取进一步包括加巴喷丁有机溶液的脱水化反应。
7.权利要求1的方法,其中通过加入水和反溶剂的反萃取加巴喷丁,进行所述分离。
8.权利要求7的方法,其中所述反溶剂选自乙酸乙酯,MTBE和乙酸异丙酯。
9.权利要求7或8的方法,其中在所述分离中,加巴喷丁有机溶液/水/反溶剂之间的比率为1/2/2.3体积/体积。
10.权利要求7或8的方法,其中所述分离进一步包括浓缩由反萃取所获得的加巴喷丁水溶液,将醇溶剂加入获得的残余物和产品过滤。
11.权利要求9的方法,其中所述分离进一步包括浓缩由反萃取所获得的加巴喷丁水溶液,将醇溶剂加入获得的残余物和产品过滤。
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