[发明专利]制造4-炔丙基化氨基苯并噁嗪酮类的方法

权利要求书

1.一种制造式(I)的4-炔丙基化氨基苯并嗪酮类的方法：

其中

R¹为H或卤素；

R²为卤素；

R³为H或卤素；和

W为O或S；

包括下列步骤：

(a)通过使炔丙醇与亚硫酰氯任选在催化剂存在下反应而制备炔丙基氯以及

(b)使在步骤(a)中制备的炔丙基氯与式(II)的NH-苯并嗪酮或其盐任选在碱存在下反应：

其中R¹、R²、R³和W如式(I)中所定义，其中将在步骤(a)中制备的炔丙基氯不经进一步提纯而直接用于步骤(b)中。

2.根据权利要求1的方法，其中在步骤(a)中首先将亚硫酰氯和任选催化剂加入反应容器中，合适的话与所需溶剂一起，随后加入炔丙醇。

3.根据权利要求1的方法，其中步骤(a)在催化剂存在下进行。

4.根据权利要求2的方法，其中步骤(a)在催化剂存在下进行。

5.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中在步骤(a)中所述催化剂选自膦氧化物、胍盐、开链和环状烷基脲、烷基乙酰胺和N,N-二烷基甲酰胺。

6.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中在步骤(a)中所述催化剂选自至少一种式(X)的甲酰胺类或式(XI)的脲类：

其中

R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²相互独立地为C₁-C₆烷基，或

R⁷和R⁸、R⁹和R¹⁰、R¹⁰和R¹¹或R¹¹和R¹²相互独立地一起形成C₄-C₅亚烷基链，它们各自可以被1-3个氧或氮原子间隔；以及

n具有0-3的平均值。

7.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中在步骤(a)中所述催化剂选自至少一种式(XI)的脲类：

其中

R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²相互独立地为C₁-C₆烷基，或者

R⁹和R¹⁰、R¹⁰和R¹¹或R¹¹和R¹²相互独立地一起形成C₄-C₅亚烷基链，它们各自可以被1-3个氧或氮原子间隔。

8.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中步骤(b)在碱存在下进行。

9.根据权利要求5的方法，其中步骤(b)在碱存在下进行。

10.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中在步骤(b)中使用的碱选自碳酸盐、碳酸氢盐、氢氧化物、氧化物、磷酸盐和醇盐。

11.根据权利要求5的方法，其中在步骤(b)中使用的碱选自碳酸盐、碳酸氢盐、氢氧化物、氧化物、磷酸盐和醇盐。

12.根据权利要求6的方法，其中在步骤(b)中使用的碱选自碳酸盐、碳酸氢盐、氢氧化物、氧化物、磷酸盐和醇盐。