[发明专利]使用时产生泡沫状态的外用组合物

说明书

提供了提高保留在用于泵式发泡器的组合物中的有效成分的量的方法。本发明提供了外用组合物，其包含：1)N‑烷基‑2‑吡咯烷酮和/或碳酸二酯；和2)表面活性剂；其中组合物在使用时为泡沫状态。

技术领域

本发明涉及外用组合物，更具体地，涉及使用时产生泡沫状态的外用组合物。

背景技术

外用药物制剂大体可分成5种类型的制剂：洗剂制剂、软膏制剂、乳膏制剂、喷雾气雾剂制剂和泡沫气雾剂制剂。在这些之中，喷雾气雾剂制剂和泡沫气雾剂制剂备受关注，因为这些制剂可被均匀且广泛地施用至患处区域同时减少对该区域的物理刺激(参见，例如，专利文件1)。但是，在另一方面，已知用于喷射气雾剂的气体组合物本身非常可能刺激到皮肤(参见，例如，专利文件2)。有一种避免这个问题的方法，其中使用泵式发泡器(pumpfoamer)形成气雾剂(例如泡沫)，而不用填充发泡气体。就使用泵式发泡器所形成的泡沫而言，该泡沫形成的能力通常会由于溶剂成分或多元醇而降低，使得仅有极其有限种类的处方适用。换句话说，一直需要研发一种提高保留在用于泵式发泡器的组合物中的有效成分的量的方法。

在另一方面，已将溶剂例如碳酸丙二酯用于使气雾剂发泡(参见，例如，专利文件3和专利文件4)，但是它们从未在用于泵式发泡器的组合物中使用。这被认为是由于泵式发泡器的泡沫形成能力低于泡沫形成气体的泡沫形成能力这一事实。

外用组合物，其含有：1)N-烷基-2-吡咯烷酮和/或碳酸二酯；和2)表面活性剂；其中组合物在使用时为泡沫状态并用于泵式发泡器，其完全是未知的。

现有技术文件

专利文件

专利文件1：JP 2007-314494 A

专利文件2：JP 10-158122 A

专利文件3：JP 2006-137722 A

专利文件4：JP 08-291050 A

发明内容

技术问题

本发明在这样的情况下做出的，且本发明的一个目的是提供一种提高保留在用于泵式发泡器的组合物中的有效成分的量的方法。

问题的解决

鉴于上述情况，本发明人深入研究以找到一种提高保留在用于泵式发泡器的组合物中的有效成分的量的方法，并且，最终，发明了一种外用组合物，其含有：1)N-烷基-2-吡咯烷酮和/或碳酸二酯；和2)表面活性剂；其中组合物在使用时为泡沫状态并用于泵式发泡器，该组合物具有上述性质，从而实现本发明。因此，本发明如下所示。

<1>外用组合物，其包含：1)N-烷基-2-吡咯烷酮和/或碳酸二酯；和2)表面活性剂，其中该组合物在使用时为泡沫状态。

<2>根据<1>所述的外用组合物，其包含：1)有效成分；2)N-烷基-2-吡咯烷酮和/或碳酸二酯；和3)表面活性剂，其中所述组合物在使用时为泡沫状态。

<3>根据<2>所述的外用组合物，其中所述有效成分包含选自以下的一种或多种：维生素A及其衍生物、维生素D及其衍生物、维生素E及其衍生物、免疫抑制剂、抗生素、抗真菌剂、抗炎剂、糖皮质激素、肝素和类肝素。

<4>根据<1>至<3>中任一项所述的外用组合物，其中所述N-烷基-2-吡咯烷酮包括选自以下的一种或多种：N-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙基-2-吡咯烷酮、N-丙基-2-吡咯烷酮和N-丁基-2-吡咯烷酮。