[发明专利]2-取代咪唑并[4,5-D]菲咯啉衍生物和其在治疗癌症中的用途在审

专利信息
申请号: 201480028855.3 申请日: 2014-03-20
公开(公告)号: CN105308050A 公开(公告)日: 2016-02-03
发明(设计)人: Y·李;H·丘基尔;V·尼杜努里;R·佩拉尔塔;M·韦斯卡;A·H·扬 申请(专利权)人: 艾普托斯生物科学公司
主分类号: C07D487/12 分类号: C07D487/12;C07D401/04;C07D403/04;A61K31/4745;A61P35/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 加拿大安大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 取代 咪唑 菲咯啉 衍生物 治疗 癌症 中的 用途
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物:

或其盐或溶剂化物,其中:

C与X之间和C与Y之间的表示单键或双键,且至少一个为单键;

当C与X之间的为单键时,X是任选地被取代的烷氧基或NR3R4,或

当C与X之间的为双键时,X是O;

当C与Y之间的为双键时,Y是N,或当C与Y之间的为单键时,Y为NH;

R1和R2独立地为H、任选地被取代的烷基或任选地被取代的烷氧基,且

R3和R4合在一起形成任选地被取代的5或6元杂环,其具有至少一个杂原子N或O;且

条件为:当X是O且C与X之间的为双键时,R1和R2都不是H。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1和R2独立地为H、C1-C6烷基或–O-C1-C6烷基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1为H,且R2为C1-C6烷基或-O-C1-C6烷基。

4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1和R2为H。

5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物,其中X-O-C1-C6烷基或NR3R4,且C与X之间的为单键。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有以下结构式:

或其盐或溶剂化物,其中:

表示单键或双键;

当为单键时,X是任选地被取代的烷氧基或NR3R4,或

当为双键时,X是O;

R1和R2独立地为H、任选地被取代的烷基或任选地被取代的烷氧基;且

R3和R4合在一起形成任选地被取代的5或6元杂环,其具有至少一个杂原子N或O;且

条件为:当X是O且C与X之间的为双键时,R1和R2都不是H。

7.根据权利要求6所述的化合物,其中当为单键时,X是-O-C1-C6烷基或NR3R4;或当为双键时,X是O。

8.根据权利要求6或7所述的化合物,其中R1和R2独立地为H、C1-C6烷基或-O-C1-C6烷基。

9.根据权利要求6或7所述的化合物,其中R1为H;且R2为H、任选地被取代的烷基或任选地被取代的烷氧基。

10.根据权利要求9所述的化合物,其中R1为H;且R2为H、C1-C6烷基或-O-C1-C6烷基。

11.根据权利要求6所述的化合物,其中所述化合物选自由以下组成的组:

12.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有以下结构式:

或其盐或溶剂化物,其中:

X是任选地被取代的烷氧基或NR3R4

R1和R2独立地为H、任选地被取代的烷基或任选地被取代的烷氧基;且

R3和R4合在一起形成任选地被取代的5或6元杂环,其具有至少一个杂原子N或O。

13.根据权利要求12所述的化合物,其中R1和R2独立地为H、C1-C6烷基或–O-C1-C6烷基。

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