[发明专利]多官能氮氧衍生物的前药及其用途

权利要求书

1.一种通式I的化合物：

或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、或药学上可接受的盐，

其中

R₁各自独立地选自H、-COOR₄、-CON(R₄)₂、或式-X₁-X₂-X₃的氮氧供体基团，其中X₁不存在或为-O-；X₂不存在或为任选地被一个或多个-ONO₂基团取代的(C₁-C₂₀)亚烷基；并且X₃为-NO或-ONO₂，前提是至少一个R₁基团为氮氧供体基团；

R₂各自独立地为(C₁-C₈)烷基；

R₃选自(C₁-C₈)烷基、(C₁-C₈)亚烷基-OH、(C₁-C₈)亚烷基-N(R₅)₂、或(C₁-C₈)亚烷基-COOR₅；

R₄为H；

R₅各自独立地为H或(C₁-C₈)烷基；和

n是1。

2.权利要求1所述的化合物，其中R₂是相同的。

3.权利要求1或2所述的化合物，其中吡咯烷环3或4位的一个或两个碳原子连接至氮氧供体基团。

4.权利要求3所述的化合物，其中所述化合物包括不只一个相同或不同的氮氧供体基团。

5.权利要求3所述的化合物，其中各个所述氮氧供体基团独立地为式-(C₁-C₆)亚烷基-ONO₂，或-O-(C₁-C₆)亚烷基-ONO₂，其中所述亚烷基任选地被一个或多个-ONO₂基团取代；或为-ONO₂。

6.权利要求5所述的化合物，其中R₂各自为甲基；R₃为甲基、乙基或异丙基；和

(i)连接至吡咯烷环3位的碳原子的R₁为氮氧供体基团-CH₂-ONO₂；和连接至吡咯烷环4位的碳原子的R₁为H；

(ii)连接至吡咯烷环3位的碳原子的R₁为氮氧供体基团-ONO₂；和连接至吡咯烷环4位的碳原子的R₁为H；

(iii)连接至吡咯烷环3和4位的碳原子的各个R₁为氮氧供体基团-CH₂-ONO₂；

(iv)连接至吡咯烷环3和4位的碳原子的各个R₁为氮氧供体基团-ONO₂；

(v)连接至吡咯烷环3位的碳原子的R₁为氮氧供体基团-CH₂-ONO₂；和连接至吡咯烷环4位的碳原子的R₁为-CONH₂；或

(vi)连接至吡咯烷环3位的碳原子的R₁为氮氧供体基团-ONO₂；和连接至吡咯烷环4位的碳原子的R₁为-CONH₂。

7.权利要求6所述的化合物，或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或药学上可接受的盐，所述化合物选自2,2,5,5-四甲基-3-(硝基氧甲基)吡咯烷-1-基乙酸酯，2,2,5,5-四甲基-3-(硝基氧甲基)吡咯烷-1-基丙酸酯，或2,2,5,5-四甲基-3-(硝基氧甲基)吡咯烷-1-基异丁酸酯。