[发明专利]6-(5-羟基-1H-吡唑-1-基)烟碱酰胺衍生物和其作为PHD抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201480018116.6 申请日: 2014-03-26
公开(公告)号: CN105492433B 公开(公告)日: 2018-11-23
发明(设计)人: J·W·布朗;M·戴维斯;A·艾弗塔克;B·琼斯;A·A·科亚诺夫;J·库勒;M·兰尼尔;J·缪拉;S·墨菲;X·王 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D401/04;C07D417/14;C07D471/08;C07D487/06;C07D487/10;C07D491/10;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/4436;A
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 袁志明
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 抑制剂 药物组合物 酰胺衍生物 烟碱 吡唑 制备 治疗
【权利要求书】:

1.式3的化合物或其药学上可接受的盐:

其中

q为1或2;

s为1或2;

R3在式3中所描绘的吡啶基部分的每个开放价态下存在,在每次采用时皆独立地选自由以下各项组成的组:氢、羟基、氨基、C1-8烷基氨基、氰基、卤基、C1-6烷基和C1-4烷氧基;

R4选自由以下各项组成的组:氢、氰基、卤基、甲基、乙基、甲氧基和三氟甲基;

R5选自由以下结构式组成的组:

R6在对于R5所述的结构式中的每个开放价态下存在,在每次采用时皆独立地选自由以下各项组成的组:氢、氰基、卤基、C3-8环烷基、C1-6烷基、C1-4烷氧基和三氟甲基;

R7选自由以下各项组成的组:氰基和氰基甲基;

R8在式3中所描绘的环部分的每个开放价态下存在,在每次采用时皆独立地选自由以下各项组成的组:氢、氰基、卤基、C1-4烷基、C1-4烷氧基和三氟甲基;以及

R9选自由以下各项组成的组:氢、任选被1至3个氟基取代的C1-6烷基和C3-8环烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R9为C1-6烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中s为1且q为1。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中各R8为氢。

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中一个R8为C1-4烷基且各其他R8为氢。

7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中一个R8为甲基且各其他R8为氢。

8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中各R3为氢且R4为氢。

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