[发明专利]用于修饰抗体以制备免疫缀合物的特定位点

权利要求书

1.包含经修饰抗体或其抗体片段的免疫缀合物，其中所述经修饰抗体或抗体片段在其恒定区上在选自所述抗体或抗体片段的重链的位置121、124、152、171、174、258、292、333、334、360、375和392的位点上包含半胱氨酸对一个或多个氨基酸的取代，并且其中所述位置根据EU系统编号。

2.权利要求1的免疫缀合物，其中所述半胱氨酸对一个或多个氨基酸的取代选自位置121、124、152、258、334、360和392。

3.权利要求1或2的免疫缀合物，其中所述抗体或抗体片段包含选自SEQIDNOs:4、5、10、17、18、29、35、42、43、48、50、54、290、291、292、293、294和295的序列。

4.包含经修饰抗体或其抗体片段的免疫缀合物，其中所述经修饰抗体或抗体片段在其恒定区上在选自所述抗体或抗体片段的轻链的位置107、108、142、145、159、161、和165的位点上包含半胱氨酸对一个或多个氨基酸的取代，其中所述位置根据EU系统编号，并且其中所述轻链是人κ轻链。

5.权利要求4的免疫缀合物，其中所述半胱氨酸对一个或多个氨基酸的取代选自位置145或165。

6.权利要求4的免疫缀合物，其中所述抗体或抗体片段包含选自SEQIDNOs:61、62、69、71、75、76和77的序列。

7.包含经修饰抗体或其抗体片段的免疫缀合物，其中所述经修饰抗体或抗体片段在其恒定区上在选自所述抗体或抗体片段的轻链的位置143、147、159、163、和168的位点上包含半胱氨酸对一个或多个氨基酸的取代，其中所述位置根据Kabat系统编号，并且其中所述轻链是人λ轻链。

8.权利要求7的免疫缀合物，其中所述抗体或抗体片段包含选自SEQIDNOs:92、94、96、97和98的序列。

9.权利要求1、2或3的免疫缀合物，其中所述经修饰抗体或抗体片段在其恒定区上在选自所述抗体或抗体片段的轻链的位置107、108、142、145、159、161、和165的位点上还包含半胱氨酸对一个或多个氨基酸的取代，其中所述位置根据EU系统编号，并且其中所述轻链是人κ轻链。

10.权利要求1、2或3的免疫缀合物，其中所述经修饰抗体或抗体片段在其恒定区上在选自所述抗体或抗体片段的轻链的位置143、147、159、163、和168上还包含半胱氨酸对一个或多个氨基酸的取代，其中所述轻链位置根据Kabat系统编号，并且其中所述轻链是人κ轻链。

11.包含经修饰抗体或其抗体片段的免疫缀合物，其中所述经修饰抗体或抗体片段在重链恒定区上在位置152和375，或在位置327和375上包含半胱氨酸对两个或更多个氨基酸的取代组合，其中所述位置根据EU系统编号。

12.包含经修饰抗体或其抗体片段的免疫缀合物，其中所述经修饰抗体或抗体片段包含在恒定区上轻链的位置107和重链的位置360上半胱氨酸对两个或更多个氨基酸的取代组合，其中所述轻链是κ链，并且其中所述位置根据EU系统编号。

13.包含经修饰抗体或其抗体片段的免疫缀合物，其中所述经修饰抗体或抗体片段在选自所述抗体或抗体片段的重链的位置117、119、121、124、139、152、153、155、157、164、169、171、174、189、205、207、246、258、269、274、286、288、290、292、293、320、322、326、333、334、335、337、344、355、360、375、382、390、392、398、400或422的其恒定区上包含半胱氨酸对一个或多个氨基酸的取代，并且其中所述位置根据EU系统编号。

14.包含经修饰抗体或其抗体片段的免疫缀合物，其中所述经修饰抗体或抗体片段在选自所述抗体或抗体片段的轻链的位置107、108、109、114、129、142、143、145、152、154、156、159、161、165、168、169、170、182、183、197、199和203的其恒定区上包含半胱氨酸对一个或多个氨基酸的取代，其中所述位置根据EU系统编号，并且其中所述轻链是人κ轻链。