[发明专利]表皮生长因子受体的活化突变形式的喹唑啉抑制剂

权利要求书

1.一种式(I)的化合物：

或其一种药学上可接受的盐。

2.如权利要求1中所述的式(I)的化合物，该化合物是4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基(2R)-2,4-二甲基哌嗪-1-羧酸酯。

3.如权利要求1中所述的式(I)的化合物的药学上可接受的盐，该药学上可接受的盐是4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基(2R)-2,4-二甲基哌嗪-1-羧酸酯盐酸盐。

4.如权利要求1中所述的式(I)的化合物的药学上可接受的盐，该药学上可接受的盐是4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基(2R)-2,4-二甲基哌嗪-1-羧酸酯琥珀酸盐。

5.如权利要求3中所述的式(I)的化合物的药学上可接受的盐，该药学上可接受的盐是处于晶型的单HCl盐，该晶型具有拥有处于约2-θ＝12.3°、13.9°、9.3°、23.3°、18.7°、16.0°、24.6°、26.8°、28.0°处的特定峰值的X射线粉末衍射图。

6.如权利要求4中所述的式(I)的化合物的药学上可接受的盐，该药学上可接受的盐是处于晶型的琥珀酸盐，该晶型具有拥有处于约2-θ＝6.5°、17.7°、14.7°、9.2°、26.5°、20.2°、13.1°、27.3°、24.0°处的特定峰值的X射线粉末衍射图。

7.一种药物组合物，包含一种如权利要求1-6中任一项所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，与一种药学上可接受的稀释剂或载体联合。

8.如权利要求1-6中任一项所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在拥有针对EGFR的活化突变形式的抑制活性的药剂的制造中的用途。

9.如权利要求1-6中任一项所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在用于在温血动物中抑制活化突变EGFR的药剂的制造中的用途。

10.如权利要求9所述的用途，其中所述温血动物是人。

11.如权利要求1-6中任一项所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在用于在对这样的治疗有需要的温血动物中产生抗癌作用的药剂的制造中的用途。

12.如权利要求11所述的用途，其中所述温血动物是人。

13.如权利要求1-6中任一项所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在用于在非小细胞肺癌的治疗中使用的药剂的制造中的用途。

14.如权利要求1-6中任一项所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在用于在转移性非小细胞肺癌的治疗中使用的药剂的制造中的用途。

15.如权利要求14所述的用途，其中所述转移为脑转移。

16.如权利要求14所述的用途，其中所述转移为柔脑膜转移。