[发明专利]布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201480011793.5 | 申请日： | 2014-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN105051028B | 公开（公告）日： | 2017-06-09 |
| 发明（设计）人： | C·E·布罗泽顿-普雷斯;R·K·孔德鲁;F·J·罗裴茨-塔比阿;Y·娄 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 沈晓书,黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 布鲁顿氏 酪氨酸 激酶 抑制剂 | ||
1.式I化合物或其可药用盐，
其中：
X是卤素；
Y是H或C1－6烷基；
R是-R1-R2-R3；
R1是吡啶基；
R2是-C(＝O)或不存在；
R3是吗啉基或任选被一个或多个R3’取代的吡咯烷基；并且
每个R3’独立地是C1－6烷基。
2.权利要求1的化合物，其中X是F。
3.权利要求1的化合物，其中R2是-C(＝O)。
4.权利要求1－3任意一项的化合物，其中Y是H。
5.权利要求1－3任意一项的化合物，其中Y是叔丁基。
6.权利要求1或2的化合物，其中R2不存在。
7.权利要求1－3任意一项的化合物，其中R3’是甲基。
8.化合物，其选自：
8-(6-叔丁基-8-氟-1-氧代酞嗪-2-基)-6-羟基-4-甲基-2-[[5-(吗啉-4-羰基)吡啶-2-基]氨基]-6,7-二氢-5H-苯并[1,2]环庚烷[6,7-d]吡啶-3-酮；
8-(6-叔丁基-8-氟-1-氧代酞嗪-2-基)-6-羟基-4-甲基-2-[[5-[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]吡啶-2-基]氨基]-6,7-二氢-5H-苯并[1,2]环庚烷[6,7-d]吡啶-3-酮；和
8-(8-氟-1-氧代酞嗪-2-基)-6-羟基-4-甲基-2-[[5-(吗啉-4-羰基)吡啶-2-基]氨基]-6,7-二氢-5H-苯并[1,2]环庚烷[6,7-d]吡啶-3-酮。
9.化合物，其选自：
(6S)-8-(6-叔丁基-8-氟-1-氧代酞嗪-2-基)-6-羟基-4-甲基-2-[[5-(吗啉-4-羰基)吡啶-2-基]氨基]-6,7-二氢-5H-苯并[1,2]环庚烷[6,7-d]吡啶-3-酮；
(6R)-8-(6-叔丁基-8-氟-1-氧代酞嗪-2-基)-6-羟基-4-甲基-2-[[5-(吗啉-4-羰基)吡啶-2-基]氨基]-6,7-二氢-5H-苯并[1,2]环庚烷[6,7-d]吡啶-3-酮；
(6S)-8-(8-氟-1-氧代酞嗪-2-基)-6-羟基-4-甲基-2-[[5-(吗啉-4-羰基)吡啶-2-基]氨基]-6,7-二氢-5H-苯并[1,2]环庚烷[6,7-d]吡啶-3-酮；和
(6R)-8-(8-氟-1-氧代酞嗪-2-基)-6-羟基-4-甲基-2-[[5-(吗啉-4-羰基)吡啶-2-基]氨基]-6,7-二氢-5H-苯并[1,2]环庚烷[6,7-d]吡啶-3-酮。
10.权利要求1－9任意一项的化合物在制备治疗类风湿性关节炎的药物中的用途。
11.权利要求1－9任意一项的化合物在制备治疗哮喘的药物中的用途。
12.权利要求1－9任意一项的化合物在制备用于治疗炎性病症和/或自身免疫病症的药物中的用途。
13.药物组合物，该药物组合物包含权利要求1－9任意一项的化合物与至少一种可药用载体、赋形剂或稀释剂混合。
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