[发明专利]经取代的双环二氢嘧啶酮及其作为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性的抑制剂的用途

权利要求书

1.一种式1化合物，

其中

R¹为

其任选经一个、两个或三个独立选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、NC-、H₂N-、HO-、R^1.1、R^1.1O-；

R^1.1独立选自由以下组成的组：C_1-6烷基-；

R²为苯基或吡啶基；其任选经独立选自由以下组成的组的取代基取代：C_1-4卤烷基-；

R³为独立选自由以下组成的组的残基

R^3.1-；

R^3.2(O)C-；

R^3.2O(O)C-；

R^3.2O(O)C-A-；

R^3.2S-；R^3.2(O)S-；R^3.2(O)₂S-；

(R^3.2)₂N(O)C及

(R^3.2)₂N(O)C-A-；

R^3.1独立选自由以下组成的组：H、R^3.3、R^3.4、C_1-6烷基-C_3-6环烷基-及C_3-6环烷基-C_1-6烷基-，各任选经一个或两个独立选自R^3.1.1-的取代基取代；

R^3.1.1为选自由HO-、卤素、NC-、R^3.3O-、R^3.5、R^3.6及R^3.7组成的组，或

R^3.1.1表示环，其独立选自苯基及含有一个独立选自N、O、S、S(O)及S(O)₂的元素的四元杂环，或；

R^3.1.1表示含有一个、两个或三个独立选自N、O、S、S(O)及S(O)₂的元素的五元或六元杂环或杂芳基环；

各环任选经一个或两个独立选自以下的取代基取代：HO-、O＝、卤素、NC-、R^3.3、R^3.3O-、R^3.3-(O)C-、R^3.4、R^3.5、R^3.6及R^3.7，或两个取代基一起为R^3.8；

R^3.2独立选自R^3.1、苯基及含有一个、两个或三个独立选自N、O、S、S(O)及S(O)₂的元素的五元或六元杂环或杂芳基环；各环任选经一个或两个独立选自以下的取代基取代：HO-、O＝、NC-、卤素、R^3.3、R^3.3O-、R^3.3-(O)C-、R^3.4、R^3.5、R^3.6及R^3.7，或两个取代基一起为R^3.8；

或两个R^3.2一起为三元、四元、五元或六元单环或六元、七元、八元、九元或十元双环杂环或杂芳基环，其除氮外任选含有一个或两个独立选自N、O、S、S(O)及S(O)₂的元素；其任选经一个或两个独立选自以下的取代基取代：HO-、F、O＝、NC-、R^3.3、R^3.3O-、R^3.3-(O)C-、R^3.4、R^3.5、R^3.6、R^3.7、苯基及含有一个、两个或三个独立选自N、O、S、S(O)及S(O)₂的元素的五元或六元杂环或杂芳基环；或两个取代基一起为R^3.8；

R^3.3独立选自由以下组成的组：C_1-6烷基-、C_3-6环烷基-、C_1-6卤烷基-及C_3-6卤环烷基；

R^3.4为HO-C_1-6烷基-或R^3.3-O-C_1-6烷基-；

R^3.5独立选自由以下组成的组：H₂N-、R^3.3-HN-、(R^3.3)₂N-、R^3.3-(O)C-HN-及R^3.3-(O)C-(R^3.3)N-；

R^3.6独立选自由以下组成的组：R^3.3-(O)S-、R^3.3-(O)₂S-、R^3.3(HN)S-、R^3.3(HN)(O)S-、R^3.3(R^3.3N)S-、R^3.3(R^3.3N)(O)S-、R^3.3(R^3.4N)S-、R^3.3(R^3.4N)(O)S-、R^3.3(NC-N)S及R^3.3(NC-N)(O)S-；

R^3.7独立选自由以下组成的组：HO(O)C-、H₂N(O)C-、R^3.3-O-(O)C-、R^3.3-NH-(O)C-及(R^3.3)₂N-(O)C-；

R^3.8独立选自由C_1-6亚烷基及C_1-6卤亚烷基组成的组，其中一个或两个CH₂基团任选经以下替换：-HN-、-(R^3.3)N-、-(R^3.4)N-、-(R^3.3(O)C-)N-、-(R^3.4(O)C-)N-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O)₂-；

A为-CH₂-、-CH₂-CH₂-、或-CH₂-CH₂-CH₂-；任选经一个或两个独立选自由卤素、R^3.3、R^3.3O-及R^3.4组成的组的取代基取代或两个取代基一起为R^3.8；

R⁴独立选自由以下组成的组：C_1-6烷基-；

m为0或1；

或其盐。