[发明专利]4,5‑二氢‑吡唑并[3,4‑c]吡啶‑2‑酮衍生物、其制备方法以及应用有效
申请号: | 201480003262.1 | 申请日: | 2014-04-18 |
公开(公告)号: | CN105026392B | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | 魏用刚;邱关鹏;卢泳华;余彦;雷柏林;王松;黄清平;高秋;楚洪柱;祝国智;罗新峰;倪丽军;陈娅姝;邓炳初 | 申请(专利权)人: | 四川海思科制药有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/4545;A61K31/541;A61K31/5355;A61K31/496;A61P7/02;A61P9/10 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司11127 | 代理人: | 张德斌,韩蕾 |
地址: | 611130 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 吡啶 衍生物 制备 方法 以及 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物,或者其立体异构体、或药学上可以接受的盐,其中:
X为O;
A为苯基,其中苯基任选进一步被0至4个F取代;
B选自如下结构之一:
R1、R2、R3和R4各自独立的选自H、甲基或乙基;
R5各自独立的选自H、F、Cl;
R6选自氨基甲酰基、2-异丙醇基、1-环丙醇基、氰基、三氟甲基、1-氟乙基、乙氧基甲酰基、1-氟甲基、1,1-二氟甲基、1-羟基乙基或1-羟基甲基;
m选自0、1、2或者3;
条件是该化合物不为:1-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺或1-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酸乙酯。
2.根据权利要求1所述的化合物,或者其立体异构体、或药学上可以接受的盐,其中:
X为O;
A为苯基,其中苯基任选进一步被0至4个F取代;
B选自如下结构之一:
R1、R2、R3和R4各自独立的选自H或甲基;
R5各自独立的选自H、F、或者Cl;
R6选自氨基甲酰基、2-异丙醇基、1-环丙醇基、氰基、三氟甲基、1-氟乙基、乙氧基甲酰基、1-氟甲基、1,1-二氟甲基、1-羟基乙基或1-羟基甲基。
3.根据权利要求2所述的化合物,或者其立体异构体、或药学上可以接受的盐,其中:
R5选自H或F;R6为氨基甲酰基。
4.根据权利要求2所述的化合物,或者其立体异构体、或药学上可以接受的盐,其中:
X为O;
A为苯基,其中苯基可以进一步被1个F取代;
B选自如下结构之一:
R1、R2、R3和R4各自独立的选自H;
R5各自独立的选自H或者F;
R6为氨基甲酰基;
m为1。
5.根据权利要求2所述的化合物,或者其立体异构体、或药学上可以接受的盐,其中:
X为O;
A为苯基,其中苯基可以进一步被1个F取代;
B选自如下结构之一:
R1、R2各自独立的选自H或者甲基;
R3、R4各自独立的选自H;
R5各自独立的选自H或者F;
R6选自氨基甲酰基或者三氟甲基;
m为1。
6.根据权利要求2所述的化合物,或者其立体异构体、或药学上可以接受的盐,其中:
X为O;
A为苯基,其中苯基可以进一步被1个F取代;
B选自如下结构之一:
R1、R2各自独立的选自H或者甲基;
R3、R4各自独立的选自H;
R5各自独立的选自H或者F;
R6选自氨基甲酰基或者三氟甲基;
m为1。
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