[发明专利]包含普拉格雷和环糊精衍生物的药物组合物及其制备和使用方法

权利要求书

1.药物组合物在制备用于治疗选自急性冠状动脉综合征、非ST-段抬高型急性冠状动脉综合征和近期血管成形术的疾病或病症的药物中的用途，其中所述药物组合物包含：

普拉格雷和式II的环糊精衍生物：

其中R＝(H)_21-x或(-(CH₂)₄-SO₃^-Na⁺)_x，并且其中x＝6.0-7.1；并且

其中所述环糊精衍生物以相对于所述普拉格雷至少50:1(摩尔)的浓度存在。

2.权利要求1的用途，其中所述药物组合物还包含至少一种药学可接受的赋形剂。

3.权利要求1的用途，其中所述组合物中的普拉格雷的生物利用度大于给药包含相等剂量的普拉格雷的药物制剂后观察到的生物利用度；并且其中所述药物组合物的pH为2-4或4-9。

4.权利要求1的用途，其中所述组合物中的普拉格雷的AUC_t或AUC_inf比以相等剂量给药药物制剂时所观察到的AUC_t或AUC_inf高10％；并且其中所述药物组合物的pH为2-4或4-9。

5.权利要求1的用途，其中所述组合物中的普拉格雷的AUC_t或AUC_inf比以相等剂量给药药物制剂时所观察到的AUC_t或AUC_inf高20％；并且其中所述药物组合物的pH为2-4或4-9。

6.权利要求1的用途，其中所述组合物中的普拉格雷的AUC_t或AUC_inf比以相等剂量给药药物制剂时所观察到的AUC_t或AUC_inf高30％；并且其中所述药物组合物的pH为2-4或4-9。

7.权利要求1的用途，其中所述药物组合物的pH为2-4。

8.权利要求1的用途，其中所述药物组合物的pH为4-9。

9.权利要求1的用途，其中所述环糊精衍生物以相对于所述普拉格雷100:1-700:1的重量比存在。

10.权利要求1的用途，其中所述环糊精衍生物以相对于所述普拉格雷至少700:1的重量比存在。

11.权利要求1-10中任一项的用途，其中所述药物组合物还包含选自以下的物质：载体、稀释剂、防腐剂、抗氧化剂、另一种治疗剂、酸化剂、碱化剂、缓冲剂、填充剂、络合增强剂、冷冻保护剂、密度调节剂、电解质、调味剂、香精、冻干助剂、增塑剂、增溶剂、稳定剂、表面张力调节剂、挥发度调节剂、粘度调节剂以及它们的组合。

12.权利要求1-10中任一项的用途，其中所述药物组合物还包含甜味剂。

13.权利要求1-10中任一项的用途，其中所述药物组合物选自溶液剂、混悬剂和乳剂。

14.权利要求1-10中任一项的用途，其中所述药物组合物还包含1mg-120mg普拉格雷。

15.权利要求1的用途，其中所述药物是包含1mg-20mg普拉格雷的维持剂量的单位剂型的形式。

16.权利要求1的用途，其中所述药物是包含20mg-120mg普拉格雷的负荷剂量的单位剂型的形式。

17.权利要求1的用途，其中所述疾病或病症是近期血管成形术。