[发明专利]作为DPP-IV抑制剂的双胍衍生物有效

专利信息
申请号: 201410831183.1 申请日: 2014-12-26
公开(公告)号: CN104478880A 公开(公告)日: 2015-04-01
发明(设计)人: 何人宝;王莺妹 申请(专利权)人: 浙江永太科技股份有限公司
主分类号: C07D473/06 分类号: C07D473/06;C07D473/04;A61K31/522;A61P3/10;A61P37/02;A61P3/04;A61P3/06;A61P9/12;A61P9/10;A61P19/10;A61P29/00;A61P1/16;A61P27/02
代理公司: 北京汇思诚业知识产权代理有限公司 11444 代理人: 王刚;龚敏
地址: 317016 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 作为 dpp iv 抑制剂 衍生物
【权利要求书】:

1.如下式(I)所示的化合物、其立体异构体,或者其药学上可接受的盐:

其中,R1代表C1-6烷基,所述C1-6烷基可被R11或R12-CO-取代,并且R11代表C6-10芳基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、噌啉基或吲哚基,R12代表二(C1-6烷基)氨基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基或C6-10芳基;

R2代表C1-6烷基或C6-10芳基,优选C1-6烷基;

R3代表氢、1个或多个卤素原子、或者1个或多个氰基;

R4代表氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、C3-8元杂环烷基、C6-10芳基或C5-10元杂芳基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1代表二甲氨基羰基甲基、吡咯烷-1-基羰基甲基、苯基羰基甲基、苄基、喹啉基甲基、异喹啉基甲基、喹唑啉基甲基或噌啉基甲基。

3.根据权利要求1或2任一项所述的化合物,其特征在于,R2代表甲基、异丙基或苯基等。

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其特征在于,R3代表氢、氟、氯、溴、碘或氰基。

5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其特征在于,R4代表氢、甲基、乙基、异丙基、正丁基、环己基、哌啶基、吡咯烷基、吡啶基或苯基。

6.根据权利要求1所述的化合物,选自:

7.一种药物组合物,其包括根据据权利要求1-6任一项所述的化合物。

8.根据权利要求1-6任一项所述的化合物在制备药物中的应用,所述的药物用于预防或治疗与DPP-IV相关的疾病。

9.根据权利要求8所述的应用,所述的疾病选自I型糖尿病、II型糖尿病、成人隐匿性自身免疫性糖尿病,葡萄糖耐量降低、空腹血糖受损、高血糖症、餐后高血糖症、吸收后高血糖症、超重、肥胖症、血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、高血压、动脉粥样硬化、内皮功能障碍、骨质疏松、慢性全身性炎症、非酒精性脂肪肝病、视网膜病变、神经病变、肾病、多囊卵巢综合征和/或代谢综合症。

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