[发明专利]一种抑制肿瘤生长的抗体药物衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式Va的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：

其中

X为氢或卤素；

Y选自氢﹑C₁-C₆烷基﹑C₃-C₆环烷基和-C(＝O)R⁵；

R¹选自H﹑-OH﹑-OC(＝O)R⁵和-OR⁵基团；

R²为H或C₁-C₆烷基；

R³为甲基﹑-CH₂OH或-CH₂OC(＝O)R⁶；

R⁴为-OH或–SH；

R⁵为C₁-C₆烷基或苄基；

R⁶为C₁-C₆烷基﹑苯基或苄基；

R⁷为氢或氨基酸侧链；

R⁸为氢或者C_1-6烷基；

p为3﹑4﹑5﹑6﹑7﹑8﹑9或者10；

Anti-HER2为抗ErbB2抗体。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所述Va的化合物为式Vb的化合物：

其中

p为3﹑4﹑5﹑6﹑7﹑8﹑9或者10；

Anti-HER2为抗ErbB2抗体。

3.制备权利要求1-2中任一项化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物的方法，其中抗HER2抗体部分选自曲妥珠单抗或帕妥珠单抗。

4.包含权利要求1-2任一项的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物的药物组合物。

5.权利要求1-2任一项的化合物或者其药学上可接受的盐用于制备治疗癌症或增生﹑炎症或免疫疾病的药物的用途。

6.式IVa的化合物或者其药学上可接受的盐用于制备治疗增生﹑炎症或免疫疾病或病症的药物的用途：

其中式IVa的化合物是通过给HER2阳性病人治疗剂量的权利要求1的化合物在病人体内代谢产生。

其中

X为氢或卤素；

Y选自氢﹑C₁-C₆烷基﹑C₃-C₆环烷基和-C(＝O)R⁵；

R¹选自H﹑-OH﹑-OC(＝O)R⁵和-OR⁵基团；

R²为H或C₁-C₆烷基；

R³为甲基﹑-CH₂OH或-CH₂OC(＝O)R⁶；

R⁴为-OH或–SH；

R⁵为C₁-C₆烷基或苄基；

R⁶为C₁-C₆烷基﹑苯基或苄基；

R⁷为氢或氨基酸侧链；

R⁸为氢或者C_1-6烷基；

n为0﹑1﹑2﹑3﹑4﹑5﹑6﹑7或者8；

AA为氨基酸或硫化氨基酸。