[发明专利]噁唑烷酮类化合物及其在药物中的应用在审
| 申请号: | 201410740271.0 | 申请日: | 2014-12-05 |
| 公开(公告)号: | CN104478866A | 公开(公告)日: | 2015-04-01 |
| 发明(设计)人: | 郑金付;文亮;张瑾;吴守涛;袁小凤;林润锋;王晓军;左应林;张英俊 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D417/14;A61K31/422;A61K31/427;A61P7/02;A61P9/10;A61P25/00;A61P11/00 |
| 代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨晞 |
| 地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 噁唑烷 酮类 化合物 及其 药物 中的 应用 | ||
1.一种化合物,具有如式(I)所示的化合物,或式(I)化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,
其中,X为F、Cl、Br或I;
X1为氢、F、Cl、Br或I;
Q为CH或N;和
R为烷氨基-C1-3亚烷基-、氨基-C1-3亚烷基-、NH2C(=O)N(CH3)-C1-3亚烷基-、NH2C(=O)NH-C1-3亚烷基-、环烷基、CH3C(=O)N(CH3)-C1-3亚烷基-或CH3C(=O)NH-C1-3亚烷基-,其中所述环烷基任选地被一个选自烷氨基或烷氨基烷基的取代基所取代。
2.如权利要求1所述的化合物,其中
R为C1-4烷氨基-C1-3亚烷基-、氨基-C1-3亚烷基-、NH2C(=O)N(CH3)-C1-3亚烷基-、NH2C(=O)NH-C1-3亚烷基-、C3-6环烷基、CH3C(=O)N(CH3)-C1-3亚烷基-或CH3C(=O)NH-C1-3亚烷基-,其中所述C3-6环烷基任选地被一个选自C1-4烷氨基或C1-4烷氨基C1-3烷基的取代基所取代。
3.如权利要求2所述的化合物,其中
R为N-甲氨基-CH2-、N-甲氨基-(CH2)2-、N-乙氨基-CH2-、N-乙氨基-(CH2)2-、N,N-二甲氨基-CH2-、N,N-二甲氨基-(CH2)2-、N,N-二乙氨基-CH2-、N,N-二乙氨基-(CH2)2-、氨基-CH2-、氨基-(CH2)2-、NH2C(=O)N(CH3)-CH2-、NH2C(=O)N(CH3)-(CH2)2-、NH2C(=O)NH-CH2-、NH2C(=O)NH-(CH2)2-、环丙基、环丁基、CH3C(=O)N(CH3)-CH2-、CH3C(=O)N(CH3)-(CH2)2-、CH3C(=O)NH-CH2-或CH3C(=O)NH-(CH2)2-,其中所述环丙基、环丁基分别独立任选地被一个C1-4烷氨基或C1-4烷氨-CH2-的取代基所取代。
4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,包含以下其中之一的结构,或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,
5.一种药物组合物,包含权利要求1-4任一项所述的化合物,及其药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或其任意的组合。
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