[发明专利]噁唑烷酮类化合物及其在药物中的应用有效
申请号: | 201410740230.1 | 申请日: | 2014-12-05 |
公开(公告)号: | CN104478869A | 公开(公告)日: | 2015-04-01 |
发明(设计)人: | 郑金付;文亮;张瑾;吴守涛;袁小凤;林润锋;王晓军;左应林;张英俊 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A61K31/5377;A61K31/4439;A61K31/454;A61P7/02;A61P9/10;A61P25/00;A61P11/00 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨晞 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噁唑烷 酮类 化合物 及其 药物 中的 应用 | ||
1.一种化合物,具有如式(I)所示的化合物,或式(I)化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,
其中,X为F、Cl、Br或I;
R1为氢或氘;
R2为氢或氘;和
R为饱和的或部分不饱和的5元或6元杂环基,其含有一个或多个独立地选自O、N、S的杂原子,其中所述饱和的或部分不饱和的5元或6元杂环基分别独立地被一个或多个氧代(=O)的取代基所取代。
2.如权利要求1所述的化合物,其中
R为
3.根据权利要求1-2任一项所述的化合物,包含以下其中之一的结构或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,
4.一种药物组合物,包含权利要求1-3任一项所述的化合物,及其药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或其任意的组合。
5.一种权利要求1-4任一项所述的化合物或权利要求4所述的药物组合物在制备预防、处理、治疗或减轻患者血栓栓塞性疾病的药物中的用途。
6.根据权利要求5所述的用途,其中所述血栓栓塞性疾病为心肌梗塞、心绞痛、再阻塞和血管形成术或主动脉冠状功脉分流术后的再狭窄、中风、短暂的局部缺血发作、周围动脉闭塞性疾病、肺栓塞或深静脉血栓形成。
7.根据权利要求6所述的用途,所述用途为权利要求1-3任一项所述的化合物或权利要求4所述的药物组合物用于制备治疗弥散性血管内凝血(DIC)的药物的用途。
8.根据权利要求6所述的用途,所述用途为权利要求1-3任一项所述化合物或权利要求4所述的药物组合物用于制备抑制因子Xa的药物的用途。
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