[发明专利]一种新的劳丹烷型二萜苷化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201410697168.2 | 申请日: | 2014-11-27 |
公开(公告)号: | CN104861010A | 公开(公告)日: | 2015-08-26 |
发明(设计)人: | 钟瑞建;付辉政;周国平;郭卿;万凯化 | 申请(专利权)人: | 江西省食品药品检验所 |
主分类号: | C07H15/18 | 分类号: | C07H15/18;C07H1/08;A61K31/7032;A61P35/00 |
代理公司: | 江西省专利事务所 36100 | 代理人: | 李卫东 |
地址: | 330029 江*** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 劳丹烷型二萜苷 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.从蔷薇科植物华东覆盆子(Rubus chingii Hu)的干燥果实中分离到一种新的劳丹烷型二萜苷化合物,名称为覆盆子苷A,化学名为15,18-di-O-β-D-glucopyranosyl-13(E)-ent-labda-13-ene-3β,8α,15-triol,分子式为C32H56O14,其化学结构式如下:
。
2.按照权利要求1所述的覆盆子苷A的制备方法,其特征是制备步骤依次如下:
(1) 乙醇加热回流提取:阴干的覆盆子果实,经粉碎后用乙醇加热回流提取,过滤,得乙醇提取液;
(2) 浓缩乙醇提取液:将乙醇提取液减压浓缩得乙醇浸膏;
(3) 萃取:乙醇浸膏用蒸馏水溶解,再用氯仿、乙酸乙酯、水饱和正丁醇依次萃取,保留水饱和正丁醇萃取相,得水饱和正丁醇萃取液;
(4) 浓缩水饱和正丁醇萃取液:将水饱和正丁醇萃取液减压浓缩,得正丁醇浸膏;
(5) 柱层析分离:将正丁醇浸膏与硅胶拌样,转入层析柱,硅胶粒度100 ~ 200目,用氯仿-甲醇洗脱液洗脱,将洗脱液进行薄层检测,浓缩合并类似洗脱馏分,得12个馏分,第10个馏分与C18拌样,转入中压反相柱层析,用甲醇-水洗脱液梯度洗脱,将洗脱液进行薄层检测,浓缩合并类似洗脱馏分,得覆盆子苷A粗品;
(6) 单体化合物的纯化:覆盆子苷A粗品以甲醇-水为洗脱液,经制备液相制备得本发明的覆盆子苷A。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征是步骤(1)中乙醇体积浓度为70%~95%。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征是步骤(5)中洗脱剂为氯仿-甲醇,氯仿与甲醇体积配比为:20:1或15:1或10:1或7:1或5:1;梯度洗脱剂为甲醇-水,甲醇体积浓度为20%~80%。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征是步骤(6)中洗脱剂为甲醇-水,甲醇与水体积浓度为55%。
6.按照权利要求1所述的覆盆子苷A的用途,其特征是在制备抗胃癌药物或抗肝癌药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的覆盆子苷A在制备抗胃癌或抗肝癌药药物中的应用,其特征是覆盆子苷A在1×10-8 mol/L ~ 1×10-5 mol/L时均对人胃癌细胞和人肝癌药表现出细胞毒活性,IC50分别为1.7 μM和0.3 μM。
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