[发明专利]一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410692283.0 | 申请日： | 2014-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN104447777A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 王杭祥;徐骁;陈建美;吴佳萍;耿磊;谢海洋;周琳;郑树森 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 辣椒 喜树碱 抗癌 药物 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物，其特征在于，结构式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示：
其中，R1为(CH2)n，n＝2～4；R2为H或OH，其中R2为H时，R3为H，R2为OH时，R3为CH2CH3。
2.如权利要求1所述的辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物的制备方法，其特征在于，包括：
(1)辣椒碱与酸酐反应生成如式(III)所示的辣椒碱衍生物：
其中，R1为(CH2)n，n＝2～4；
(2)在缩合剂存在下，所述辣椒碱衍生物与7-乙基-10-羟基喜树碱或喜树碱进行酯化反应，分离纯化后获得所述辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述酸酐为丁二酸酐、戊二酸酐或己二酸酐中的至少一种。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述缩合剂为N,N’-二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲基丙基)-3-乙基碳二亚胺或N,N’-二异丙基碳二酰亚胺。
5.如权利要求1所述的辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物自组装形成的纳米粒。
6.如权利要求5所述的纳米粒，其特征在于，粒径为20～50nm。
7.如权利要求1所述的辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。
8.如权利要求7所述的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为抗肠癌药物、抗乳腺癌药物或抗肺癌药物。
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