[发明专利]一种含氮七元环衍生物的工业生产方法有效
申请号: | 201410658544.7 | 申请日: | 2014-11-18 |
公开(公告)号: | CN104447687A | 公开(公告)日: | 2015-03-25 |
发明(设计)人: | 王志训 | 申请(专利权)人: | 王志训 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D243/08;C07D243/16 |
代理公司: | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人: | 杜蔚琼 |
地址: | 200240 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 含氮七元环 衍生物 工业生产 方法 | ||
1.一种含氮七元环衍生物的工业生产方法,其特征在于:由化合物A和化合物B在酸催化的条件下发生成环反应生成含氮七元环衍生物;
所述化合物A的结构式如下所示:
所述化合物B的结构式如下所示:
所述含氮七元环衍生物的结构式如下所示:
其中,R1、R2或R3可选自烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基;
R4可选自氨基、胺基、卤素、羟基、羰基;
R5可选自氨基、胺基、硝基。
2.如权利要求1所述的一种含氮七元环衍生物的工业生产方法,其特征在于:
所述R1和R2成环状结构;
其中,所述环状结构为三元烷基环、取代的三元烷基环、三元杂环、取代的三元杂环、四元烷基环、取代的四元烷基环、四元杂环、取代的四元杂环、四元芳香环、取代的四元芳香环、五元烷基环、取代的五元烷基环、五元杂环、取代的五元杂环、五元芳香环、取代的五元芳香环、六元烷基环、取代的六元烷基环、六元杂环、取代的六元杂环、六元芳香环、取代的六元芳香环、喹啉环、取代的喹啉环。
3.如权利要求1所述的一种含氮七元环衍生物的工业生产方法,其特征在于:
所述化合物B还可以为如下结构式所示的化合物与氨气的混合物,
其中,所述化合物与氨气的摩尔比为1:2-4。
4.如权利要求1所述的一种含氮七元环衍生物的工业生产方法,其特征在于:
所述的含氮七元环衍生物为咪达唑仑中间体。
5.如权利要求4所述的一种含氮七元环衍生物的工业生产方法,其特征在于:
所述化合物A的结构式如下所示:
所述化合物B选自如下结构式所示的化合物之一:
6.如权利要求1-5任一所述的一种含氮七元环衍生物的工业生产方法,其特征在于,具体生产工艺如下所示:
步骤一、将化合物A、化合物B和酸投入反应釜;
步骤二、在30-120℃的温度下边分水边反应2-24小时;
步骤三、经后处理获得产品。
7.如权利要求6所述的一种含氮七元环衍生物的工业生产方法,其特征在于:
所述化合物A和化合物B的摩尔比为1:0.8-1.5;
所述酸和化合物A的摩尔比为1:0.01-4。
8.如权利要求6所述的一种含氮七元环衍生物的工业生产方法,其特征在于:
所述反应的过程中还可以加入分子筛、金属催化剂、金属类路易斯酸中的一种或几种的混合物。
9.如权利要求6所述的一种含氮七元环衍生物的工业生产方法,其特征在于:
所述酸选自质子酸、路易斯酸中的任一一种。
10.如权利要求6所述的一种含氮七元环衍生物的工业生产方法,其特征在于:
所述后处理包括减压蒸馏、至少一次的萃取和重结晶;
所述萃取液和重结晶溶剂选自醚类、芳香类、醇类和烷烃类沸点低于120℃的溶剂中一种或几种的混合物。
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