[发明专利]一种有机金属铱化合物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201410658210.X 申请日: 2014-11-18
公开(公告)号: CN104402941A 公开(公告)日: 2015-03-11
发明(设计)人: 李培源;苏炜;霍丽妮;陈睿;王杰鹏 申请(专利权)人: 广西中医药大学
主分类号: C07F17/02 分类号: C07F17/02;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/10
代理公司: 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人: 靳浩
地址: 530213 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 一种 有机 金属 化合物 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及医药技术领域,特别涉及抗癌、抗菌药物技术领域,尤其涉及一种有机金属铱化合物及其制备方法和用途。

背景技术

近年来,金属配合物在医疗、卫生等领域发挥着越来越重要的作用。如顺铂已成为世界上用于治疗癌症最为广泛的3种药物之一,但是顺铂有多种副作用,如肾毒性、外周神经毒性、骨髓毒性、血液学毒性以及催吐性等。

因此,探索开发新的金属配合物如铱配合物成为研究的热点之一。姜黄素类化合物由于其配位点众多,易于与金属以多种配位模式形成配合物。并且多种姜黄素类配合物被发现具有广谱药理学活性——如抗肿瘤、抗炎症等特性而令人注目。

以姜黄素类化合物为主配体制备得到有机金属铱化合物,由于金属铱与姜黄素类配体的协同作用,能够增强其抗肿瘤活性。目前以姜黄素类化合物为主配体的铱配合物未见报道。

发明内容

本发明的目的一方面在于是提供一种具有抗肿瘤活性的有机金属铱化合物,另一方面在于提供此种有机金属铱化合物的制备方法及其用途。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下:

1、一种有机金属铱化合物,其特征在于,所述有机金属铱化合物的结构式为:

1)该化合物的化学名称是:一氯一(1E,6E)-1,7-二(3,4-二甲氧基苯基)-4-(5-甲基呋喃乙烯基)-1,6-庚二烯-2,5-二酮一五甲基环戊二烯基合铱(III);

2)分子式:C39H45O7ClIr;

3)相对分子量:853.45;

4)理化性质:橙色晶体;

氢谱分析对结构的表征数据:1H-NMR:(ppm,CDCl3)δ=1.400(6H,d,J=6.9Hz),2.353(3H,s),2.95(1H,m,J=6.8Hz),5.40(2H,d,J=6.4Hz),5.58(2H,d,J=6.2Hz),7.78(d,J=15.3Hz,1H),7.66(s,1H),7.46(d,J=16.1Hz,1H),7.19(dd,J=8.4,1.8Hz,1H),7.11(dd,J=8.4,1.8Hz,1H),7.08(d,J=1.8Hz,2H),6.95(d,J=15.4Hz,1H),6.92(d,J=16.3Hz,1H),6.84(d,J=8.4Hz,2H),6.73(d,J=3.5Hz,1H),6.12(dq,J=3.5,0.9Hz,1H),3.89-3.90(m,12H),2.28(d,J=0.9Hz,3H)。

2.一种如权利要求1所述的有机金属铱化合物的制备方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:

1)准确称取2,4-戊二酮,3,4-二甲氧基苯甲醛,三氧化二硼共同溶于10ml DMF溶液,其中2,4-戊二酮:3,4-二甲氧基苯甲醛:三氧化二硼的重量百分比为0.136-0.144∶0.172-0.230∶1,在氮气保护80-90℃的温度下反应6-8小时后,加入8-10ml浓度为0.5mol/L盐酸,静置析出得到(1E,3Z,6E)-1,7-二(3,4-二甲氧基苯基)-3-羟基-1,3,6-庚二烯-5-酮;

2)取质量百分比为0.5-0.75∶1∶0.0125-0.02的5-甲基-2-呋喃甲醛,(1E,3Z,6E)-1,7-二(3,4-二甲氧基苯基)-3-羟基-1,3,6-庚二烯-5-酮和乙酸,将5-甲基-2-呋喃甲醛和(1E,3Z,6E)-1,7-二(3,4-二甲氧基苯基)-3-羟基-1,3,6-庚二烯-5-酮溶于10ml甲苯,然后加入乙酸,150-180℃反应8-10h,静置析出(1E,6E)-1,7-二(3,4-二甲氧基苯基)-4-(5-甲基呋喃乙烯基)-1,6-庚二烯-2,5-二酮;

3)将质量百分比为1.2-1.6∶1的(1E,6E)-1,7-二(3,4-二甲氧基苯基)-4-(5-甲基呋喃乙烯基)-1,6-庚二烯-2,5-二酮和二氯(五甲基环戊二烯基)合铱(III)二聚体溶于8-10ml二氯甲烷,加热搅拌回流16-18小时,反应完成后把溶液蒸发剩3-5ml液体,加入15-18ml乙醚,析出橙色晶体,即为产物一氯一(1E,6E)-1,7-二(3,4-二甲氧基苯基)-4-(5-甲基呋喃乙烯基)-1,6-庚二烯-2,5-二酮一五甲基环戊二烯基合铱(III)。

3.一种如权利要求1所述的有机金属铱化合物作为制备抗癌、抗菌药物的用途。

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