[发明专利]一种右旋雷贝拉唑钠肠溶片的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗胃溃疡、十二指肠溃疡的新药。本发明涉及一种含有右旋雷贝拉唑钠的肠溶片。

背景技术

近年，在生活和工作中的压力，导致不少人食无定时、食无规律和不注意健康饮食，从而引起各种各 样的胃部疾病。升学的压力也令不少的中学生出现胃病情况，胃病患者有年轻化的迹象。另外，消化性溃 疡的复发率很高，有研究显示停药后1年的复发率为65％～80％，2年的复发率几乎达到100％。反映出大部 分的患者在一段时间内需要连续用药，这对整个抗消化性溃疡药物市场有正面的促进作用。

雷贝拉唑钠是苯并咪唑的衍生物，是一种新型质子泵抑制剂，雷贝拉唑包括左旋和右旋两种光学异构体， 实验表明雷贝拉唑右旋异构体的药理作用要明显强于左旋异构体及其消旋体。其右旋异构体最低有效剂量 较消旋体小，代谢半衰期长，可以明显提高疗效和降低毒副反应的发生。临床试验结果表明本品对胃烧灼 痛及胃回流的疗效比雷贝拉唑钠明显提高，且症状缓解时间明显快于雷贝拉唑钠，本品疗效确切、安全性 好，因此具有开发价值。

发明内容

本发明的主要目的是提供一种右旋雷贝拉唑钠肠溶片的制备方法，该片具有更高的溶出性和稳定性。 本发明提供一种含右旋雷贝拉唑钠的肠溶片，其为片剂形式，在制剂过程中，右旋雷贝拉唑钠的用量优选 为5mg和10mg，各组分组成为：

具体实施方式

实施例1右旋雷贝拉唑钠的肠溶片

各组分组成优选为：

本发明所述的右旋雷贝拉唑钠的肠溶片的制备方法，其特征在于，经过以下步骤：

(1)原辅料的准备和处理：将右旋雷贝拉唑钠和其它辅料分别粉碎过80目筛备用。

(2)称量与混合：根据处方量将上述原辅料混合均匀。

(3)制粒：向混合好的右旋雷贝拉唑钠和辅料加入5％羟丙基纤维素粘合剂，并以30目尼龙筛网制粒，制 得的颗粒应少细粉，整齐。

(4)干燥：在60℃±5℃干燥，干燥时间在0.5-3h，优选1.5h。

(5)整粒：选用30目筛整粒。

(6)总混：加入外加润滑剂，混合均匀。

(7)中间体检验。

(8)压片：根据计算结果所得实际片重，调节好片重，压片。

(9)包衣，选用黄色至棕黄色薄膜包衣，即得。

试验例1

将实施例1放入高温，光照，高湿条件下放置10天，检测相关指标。

4500LX光照条件影响因素试验结果：

70℃±2℃高温条件影响因素试验结果

92.5％±5％高湿试验影响因素测试结果：

以上实验结果表明，该处方高温光照高湿条件下放置10天，各项检测指标均合格，样品较为稳定。

试验例2

对本发明的实施例1的产品进行了恒温加速稳定性试验数据恒温加速稳定性

试验结果：

长期试验稳定性结果

以上试验结果表明：

实施例1在加速条件下，放置6个月有关物质基本无明显变化，溶出度符合规定；

实施例1在长期条件下，放置12个月有关物质基本无明显变化，溶出度符合规定；

本发明的优势在于操作简单，工艺成熟，适合产业化规模生产。

实施例2右旋雷贝拉唑钠的肠溶片

各组分组成优选为：

本发明所述的右旋雷贝拉唑钠的肠溶片的制备方法，其特征在于，经过以下步骤：

(3)原辅料的准备和处理：将右旋雷贝拉唑钠和其它辅料分别粉碎过80目筛备用。

(4)称量与混合：根据处方量将上述原辅料混合均匀。

(3)制粒：向混合好的右旋雷贝拉唑钠和辅料加入5％羟丙基纤维素和10％PVPK30粘合剂，并以30目尼龙 筛网制粒，制得的颗粒应少细粉，整齐。

(4)干燥：在60℃±5℃干燥，干燥时间在0.5-3h，优选1.0h。

(5)整粒：选用30目筛整粒。

(6)总混：加入外加润滑剂，混合均匀。