[发明专利]一种新颖的树枝状大分子及其制备和用途

说明书

技术领域

本发明公开了一种新颖的蝌蚪状的含有树枝状大分子和链状亲水化合物的化合物的制备和用途，这种蝌蚪状的化合物是以树枝状大分子为头部，以亲水链状化合物为尾部的化合物，本发明公开了其制备方法和用途。该蝌蚪状的化合物可以在人或动物的体内受精即正常生育过程中提高卵子的受精率，提高至少3倍。

背景技术

目前，由于环境污染和生活压力日益增大，青年夫妻不孕率大幅增加，不仅使一些家庭受到困扰，也给社会带来很大的不稳定性。一些濒危的野生动物由于不能有效受孕，造成物种的灭绝。体外受精的成功率仅停留在50%左右，而且操作繁冗，无法高效且耗时耗力耗材。本发明人发明了一种全新的蝌蚪状化合物，该蝌蚪状化合物可以使精子在体内受精过程中，迅速地通过输卵管与卵子结合，结合率超过普通受孕的3倍以上，即该蝌蚪状化合物可以使人或动物在非体外受精即正常生育过程中拥有更强地孕育子代的能力。

本发明制备的这种蝌蚪状化合物可以在哺乳动物性交过后最大程度使精子与卵子结合，具有在哺乳动物生殖领域中的自然生育过程中提高卵子受精率的能力。本发明化合物进行的动物实验表明，该有头有尾类似蝌蚪状的新的化合物在小鼠的体内受精即正常生育过程中使小鼠的卵子受精率至少提高3倍。

发明内容

如下式所示的结构中一种有头有尾类似蝌蚪状的新的含树枝状大分子的化合物，其特点为头部为近似球状的树枝状大分子构成，尾部由一段线性的亲水链状化合物构成，形成一个似蝌蚪状的化合物，其结构如下：

结构中的

代表以S-S为内核的m代树枝状大分子分解后的半个m代树枝状大分子，其中m代树枝状大分子为近似球状的高度枝化的m代树枝状大分子，其中m为树枝状大分子的代数，m取0-50之间的整数以及0.5的倍数。

结构中的S-S为树枝状大分子的内核，该结构表示近似球状的高度枝化的m代树枝状大分子，其中m为树枝状大分子的代数，m取0-50之间的整数以及0.5的倍数，而结构中的Linker代表一种带有三个枝岔分支的分枝状结构化合物，一个分枝与亲水链连接，另两个分枝与半个树枝状大分子的核心部分化学连接，形成一个似蝌蚪状的含树枝状大分子为头部，亲水链状化合物为尾部的化合物。该分枝状化合物含有可与-SH反应的活性基团。该分枝状化合物，优选

，

。

化合物的结构中的亲水链Hydrophilicchain为一段亲水的长链形状的化合物，选自聚乙烯醇，多糖，聚乙二醇，聚吡咯烷酮，聚醚，聚氧乙烯嵌段共聚物，或是它们的共聚物。本发明所发明的化合物的制备方法，其特征在于：

1）将以S-S为核心的树枝状大分子G_m，其中m为树枝状大分子的代数，m取0-50之间的整数以及0.5的倍数，G_m在维生素C、二硫苏糖醇或是亚硫酸氢钠的催化下分解为带有SH健活性的半个树枝状大分子G_m的A；

2）分枝状化合物Linker与线性的亲水链化合物HydrophilicChain一侧偶联生成带有分枝结构的线性化合物B；

3）一倍摩尔的化合物B与两倍摩尔的化合物A在0-20度的溶剂中过夜搅拌反应，分枝的两侧分别与半个树枝状化合物A的内核的SH反应，反应得到蝌蚪状的含树枝状大分子的化合物C；

4）将制备所得的蝌蚪状的化合物C在真空干燥箱中冻干24-96小时，得到最终产品备用；

反应所述结构如下

树枝状大分子化合物Gm：

；

化合物A:

；

化合物B:

其中该结构

属于Linker结构内的结构；

化合物C: