[发明专利]一种用于治疗冠心病、高脂血症的中药有效部位、制备方法及从中分离有效成分的方法

说明书

技术领域

本发明属于医药科技领域，具体涉及从毛郁金的根茎中提取得到的用于治疗冠心病、高脂血症的中药有效部位、其制备方法和从中分离有效成分的方法。

背景技术

心脏病、恶性肿瘤、脑血管病变是当今严重威胁人类的生命3种疾病，上世纪90年代以来冠心病已排名我国健康杀手榜第一名，随着我国经济的飞速发展，人民生活水平不断提高及生活方式、饮食结构发生的巨大改变，冠心病在我国的发病率呈不断上升趋势。冠心病是一种最常见的心脏病，是指因冠状动脉狭窄、供血不足而引起的心肌机能障碍和器质性病变，故又称缺血性心脏病(IHD)。诱发了冠心病的主要病因有：高脂血症、高血压、糖尿病、肥胖症及吸烟等不良生活习惯。体内脂质代谢紊乱是冠心病最重要的起因，现代医学研究表明氧化低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白的水平和冠心病事件的危险性之间存在着密切的关系，高脂血症与动脉粥样硬化密切相关，是冠心病的重要诱因。冠心病患者除了有可能因冠脉阻塞引起心肌梗塞导致死亡外，心绞痛的频繁发作也将使其学习、工作能力大大受限，严重时个人生活不能自理，对家庭和社会都带来了沉重的负担。因此，发现开发有效治疗冠心病、心绞痛的药物，以减少心血管疾病对人类健康的威胁是一项十分有意义的工作。

毛郁金为双子叶植物姜科姜黄属植物毛郁金(Curcuma aromatica salisb.)的根茎，分布在我国广西、贵州等地，为地方野生药用植物资源。毛郁金具有多种药用功效，临床上被习惯用于主治胸肋刺痛、经闭、风湿肩臂疼痛、跌扑肿痛等，现代药理研究表明其具有抗炎及免疫抑制作用。但其用于治疗心肌缺血、冠心病和高脂血症的作用研究未见报道。

我们在收集民间验方时，发现广西南宁地区有将其与其它药材配伍治疗胸痹的临床应用实践，方法简洁且疗效显著，收载的病例中不乏多名长年卧床不能行走、头晕、全身无力、胸闷气急、失眠的重症患者及多年服用心血管常用药物病情没有明显改善的久病患者。为了充分挖掘该药材的临床应用价值，对该药材进行了深入的研究，通过对临床经验方进行拆方研究，对方中药材的不同有效部位进行药效筛选，应用大量的公认动物模型进行药效学验证，筛选出目标有效部位和有效成分，药理研究证实毛郁金倍半萜类化合物能明显降低受损心肌细胞中LDH和CK的水平、减少心肌梗死范围，保护受损心肌，能有效治疗冠心病，降低血液中的血脂水平，改善预后，有可预见的临床获益。

发明内容

本发明通过对毛郁金的不同有效部位进行药效筛选，发现了其用于治疗目标冠心病和高脂血症有效部位，通过对有效部位中倍半萜类成分进行全面深入地分析研究，从中分离出莪术二醇、原莪术醇、莪术二酮、zedoarondiol等四个倍半萜单体有效成分，经理化常数及波谱分析，它们的结构式分别如下：

在本发明的第一方面，提供了一种用于治疗冠心病、高脂血症的中药有效部位，其特征在于：以姜黄科植物毛郁金(Curcuma aromatica salisb.)的干燥根茎为药用部位，药用部位经有机溶剂提取，提取物经分离、纯化得到的含有倍半萜类成分的有效部位，有效部位中倍半萜类成分的含量(质量百分比)大于50％。

具体的，倍半萜类成分中的主要化合物为莪术二醇、原莪术醇、莪术二酮和zedoarondio，其中莪术二醇在有效部位中的含量为10～40％，原莪术醇在有效部位中的含量为15～35％，莪术二酮在有效部位中的含量为10～30％，zedoarondiol在有效部位中的含量为5～30％。

本发明的第二方面提供了一种中药有效部位的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)毛郁金药用部位加2～12倍(重量比)浓度为50～95％的乙醇、甲醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇或乙酸乙酯中的一种或任意几种混合溶剂进行回流提取，提取液回收溶剂，浓缩得毛郁金粗提物；或将毛郁金药用部位粉碎过筛后，以乙醇为夹带剂，置超临界CO₂萃取，萃取物即为毛郁金粗提物；

(2)毛郁金粗提物用2～18倍量的水饱和正丁醇、乙酸乙酯或石油醚-乙酸乙酯萃取，萃取液回收溶剂，浓缩得毛郁金有效部位。

本发明还提供了另一种中药有效部位的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)毛郁金药用部位加2～12倍(重量比)浓度为50～95％的乙醇，或甲醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、乙酸乙酯中的一种或任意几种混合溶剂进行回流提取，提取液回收溶剂，浓缩得毛郁金粗提物；或将毛郁金药用部位粉碎过筛后，以乙醇为夹带剂，置超临界CO₂萃取，萃取物即为毛郁金粗提物；