[发明专利]一种用于治疗冠心病、高脂血症的中药有效部位、制备方法及从中分离有效成分的方法有效

专利信息
申请号: 201410491640.7 申请日: 2014-09-23
公开(公告)号: CN104840451B 公开(公告)日: 2017-04-05
发明(设计)人: 张恩德;黄景华;王习著;臧成旭 申请(专利权)人: 桂林八加一药业股份有限公司
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61K36/9066;A61P9/10;A61P3/06;C07C49/607;C07C49/743;C07C45/78
代理公司: 常州市权航专利代理有限公司32280 代理人: 黄晶晶
地址: 541800 广西壮族自治区桂林*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 一种 用于 治疗 冠心病 高脂血症 中药 有效 部位 制备 方法 从中 分离 有效成分
【权利要求书】:

1.一种用于治疗冠心病、高脂血症的中药有效部位,其特征在于:以姜黄科植物毛郁金的干燥根茎为药用部位,药用部位经有机溶剂提取,提取物经分离、纯化得到的含有倍半萜类成分的毛郁金有效部位,所述有效部位中倍半萜类成分的含量大于50%。

2.如权利要求1所述的有效部位,其特征在于:倍半萜类成分中的主要化合物为莪术二醇、原莪术醇、莪术二酮和zedoarondio,其中莪术二醇在有效部位中的含量为10~40%,原莪术醇在有效部位中的含量为15~35%,莪术二酮在有效部位中的含量为10~30%,zedoarondiol在有效部位中的含量为5~30%。

3.一种制备如权利要求1所述的中药有效部位的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

(1)毛郁金药用部位加2~12倍(重量比)浓度为50~95%的乙醇、甲醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、乙酸乙酯中的一种或任意几种混合溶剂进行回流提取,提取液回收溶剂,浓缩得毛郁金粗提物;或将毛郁金药用部位粉碎过筛后,以乙醇为夹带剂,置超临界CO2萃取,萃取物即为毛郁金粗提物;

(2)毛郁金粗提物用2~18倍量的水饱和正丁醇、乙酸乙酯或石油醚-乙酸乙酯萃取,萃取液回收溶剂,浓缩得毛郁金有效部位。

4.如权利要求1所述的中药有效部位的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

(1)毛郁金药用部位加2~12倍(重量比)浓度为50~95%的乙醇、甲醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇或乙酸乙酯中的一种或任意几种混合溶剂进行回流提取,提取液回收溶剂,浓缩得毛郁金粗提物;或将毛郁金药用部位粉碎过筛后,以乙醇为夹带剂,置超临界CO2萃取,萃取物即为毛郁金粗提物;

(2)将毛郁金粗提物经大孔树脂吸附,分别用1~3倍柱体积的水、1~3倍柱体积的浓度为10~30%的乙醇冲洗树脂柱,弃去水及稀醇洗脱液,再用80~95%的乙醇解析树脂吸附的有效成分,分段收集80~95%的乙醇洗脱液,回收乙醇,浓缩得毛郁金有效部位。

5.一种从毛郁金有效部位中分离有效成分的方法,其特征在于包含以下步骤:

(1)制备得到毛郁金有效部位;

(2)将毛郁金有效部位经硅胶柱层析,洗脱液为8-20:1的石油醚-乙酸乙酯体系,收集洗脱液得莪术二酮粗品;莪术二酮粗品用制备型高效液相色谱法纯化得莪术二酮精制品。

6.如权利要求5所述的从毛郁金中分离有效成分的方法,其特征在于还包含步骤(3):将洗脱液更换为4-7:1的石油醚-乙酸乙酯体系,收集洗脱液得到zedoarondiol粗品,zedoarondiol粗品用制备型高效液相色谱法纯化得zedoarondiol精制品。

7.如权利要求6所述的从毛郁金中分离有效成分的方法,其特征在于还包含步骤(4):将洗脱液更换为3-2:1的石油醚-乙酸乙酯体系,收集洗脱液得到第三流分,收集所述第三流分通过制备型高效液相色谱分离纯化可得莪术二醇和原莪术醇。

8.如权利要求1-3任一项所述的毛郁金有效部位在制备防治心肌缺血、冠心病和高脂血症药物中的应用。

9.如权利要求8所述的毛郁金有效部位在制备防治心肌缺血、冠心病和高脂血症药物中的应用,其特征在于所述的毛郁金有效部位和药学上可接受的载体制成药学上认可的任何一种剂型。

10.莪术二酮、zedoarondiol、莪术二醇或原莪术醇在制备防治心肌缺血、冠心病和高脂血症药物中的应用。

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