[发明专利]化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201410476574.6 申请日: 2014-09-17
公开(公告)号: CN105481781B 公开(公告)日: 2019-06-25
发明(设计)人: 贺红武;符立梧;宁丽红;梁永钜;金传飞 申请(专利权)人: 华中师范大学;中山大学肿瘤防治中心
主分类号: C07D239/60 分类号: C07D239/60;C07D405/14;C07D239/34;C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 代理人: 李志东
地址: 430079 湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明提供了化合物及其制备方法和应用,特别是式I所示化合物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物、酮‑烯醇互变异构化合物或溶剂合物,R1、R2、R3、R4和R7分别独立地为至少一个任选取代的烷基或任选取代的烷氧基;R5和R6分别独立地为至少一个氢、任选取代的烷基或任选取代的烷氧基;X为(CH2)s1、(CH2)s2O(CH2)s3、(CH2)s4N(R7)(CH2)s5,其中,s1、s2、s3、s4和s5分别独立地为1~5的整数。该化合物能够用于治疗癌症相关疾病。

技术领域

本发明涉及医药领域,具体的,本发明涉及化合物及其制备方法和应用,更具体的,本发明涉及式Ι所示化合物以及衍生物及其制备方法、药物组合物、式Ι所示化合物在制备药物中的用途。

背景技术

肿瘤是机体在各种致癌因素作用下,局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控,导致其克隆性异常增生而形成的异常病变。学界一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。

然而,现有肿瘤的治疗手段仍有待改进。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此,本发明的一个目的在于提出一种能够用于治疗癌症的药物的化合物。

在本发明的第一方面,提供了一种化合物,根据本发明的实施例,该化合物为式I所示化合物或式I所示化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物、酮-烯醇互变异构化合物或溶剂合物,

其中,R1、R2、R3、R4和R7分别独立地为至少一个任选取代的烷基或任选取代的烷氧基;R5和R6分别独立地为至少一个氢、任选取代的烷基或任选取代的烷氧基;X为(CH2)s1、(CH2)s2O(CH2)s3、(CH2)s4N(R7)(CH2)s5,其中,s1、s2、s3、s4和s5分别独立地为1~5的整数。

发明人惊奇地发现,根据本发明实施例的化合物具有有效地抗肿瘤活性。尤其是,针对癌症,例如口腔底癌、鼻咽喉癌、胃癌或乳腺癌。

根据本发明的实施例,上述化合物还可以具有下列附加技术特征:

在本发明的一个实施例中,所述烷基和所述烷氧基分别独立地含有1~10个碳原子;

在本发明的一个实施例中,R1、R2、R3和R4分别独立地为含有1~3个碳原子的烷基、含有1~3个碳原子的烷氧基,任选地,所述,R1、R2、R3和R4分别独立地为-CH3、-OCH3

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