[发明专利]持续释放药物载体组合物

权利要求书

1.一种基材，其表面完全地或部分地涂覆有生物相容的基质组合物，所述基质组合物包含：

a.与具有极性基团的第一脂质缔合的生物可降解聚合物，其中所述第一脂质包括甾醇；

b.包含具有至少14个碳的烃链的至少一种磷脂的第二脂质；和

c.药学活性剂；

其中所述基质组合物是脂质饱和的且具有有序的多层结构，在所述有序的多层结构中，所述生物可降解聚合物和脂质是以层的形式有序的，且其中所述基质组合物适合用于提供所述药学活性剂的持续释放，且其中当所述基质组合物保持在水性环境中时，所述药学活性剂的至少50％以零级动力学从所述基质组合物释放。

2.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其中所述基材包括选自由以下组成的组的至少一种材料：羟基磷灰石、不锈钢、钴-铬、钛合金、钽、陶瓷和明胶。

3.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其中所述基材选自：矫形钉、矫形螺丝、矫形线、矫形针、金属或聚合物植入物、骨填充粒子、胶原和非胶原膜、缝合材料、矫形粘固剂和海绵。

4.根据权利要求3所述的涂覆的基材，其中所述矫形钉是矫形U形钉。

5.根据权利要求3所述的涂覆的基材，其中所述骨填充粒子选自同种异体的、异种的和人造的骨粒子。

6.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其中所述磷脂是具有含有至少14个碳的脂肪酸部分的磷脂酰胆碱。

7.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其中所述生物可降解聚合物是选自由以下组成的组的生物可降解聚酯：聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)、乳酸乙醇酸共聚物(PLGA)和其组合。

8.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其中所述药学活性剂选自：抗生素、抗真菌剂、非甾体抗炎药、甾类、抗癌剂、成骨因子和骨再吸收抑制剂。

9.根据权利要求8所述的涂覆的基材，其中所述药学活性剂选自抗生素或抗真菌剂。

10.根据权利要求8所述的涂覆的基材，其中所述药学活性剂是抗癌剂。

11.根据权利要求8所述的涂覆的基材，其中所述药学活性剂是非甾体抗炎药(NSAID)。

12.根据权利要求8所述的涂覆的基材，其中所述药学活性剂是甾类。

13.根据权利要求8所述的涂覆的基材，其中所述药学活性剂选自成骨因子或骨再吸收抑制剂。

14.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其中总脂质与所述生物可降解聚合物的重量比在1.5:1至9:1之间，包括端值在内。

15.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其包含多种选自以下的药学活性剂：抗生素、抗真菌剂、非甾体抗炎药(NSAID)、甾类、抗癌剂、成骨因子和骨再吸收抑制剂。

16.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其中所述基质组合物是均质的。

17.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其包含鞘脂。

18.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其包含生育酚。

19.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其中所述基质组合物还包含选自由磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇或其组合组成的组的另外的磷脂。

20.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其中所述基质组合物还包含具有14个或更多个碳原子的游离脂肪酸。

21.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其中所述基质组合物还包含能够与选自由胶原分子、纤维蛋白分子和肝素组成的组的靶分子相互作用的靶向部分。

22.根据权利要求21所述的涂覆的基材，其中所述靶向部分是纤连蛋白肽。

23.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其中所述基质组合物还包含聚乙二醇化脂质。

24.根据权利要求1所述的涂覆的基材，其中所述甾醇是胆固醇。

25.根据权利要求24所述的涂覆的基材，其中所述胆固醇以所述基质组合物的总脂质含量的5-50摩尔百分比的量存在。