[发明专利]含二氟亚甲基的化合物及其制备方法有效
申请号: | 201410334117.3 | 申请日: | 2014-07-14 |
公开(公告)号: | CN105272792B | 公开(公告)日: | 2019-08-16 |
发明(设计)人: | 张新刚;肖玉兰 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07B37/00 | 分类号: | C07B37/00;C07C67/343;C07C69/65;C07C69/734;C07C69/738;C07C253/30;C07C255/57;C07C315/04;C07C317/44;C07C231/12;C07C233/11;C07C45/68;C07C49 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;王卫彬 |
地址: | 200032 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含二氟亚 甲基 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种含二氟亚甲基化合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:在溶剂中,碱、配体和催化剂存在的条件下,将化合物A与化合物B进行suzuki偶联反应,得到化合物C即可,所述的催化剂为镍盐,所述的镍盐为NiQ2·mH2O、NiLnCl2或NiLnBr2;
其中,Q为硝酸根或卤素,0≤m≤10,0<n<3;L为三苯基膦、三环己基膦、1,2双(二苯基膦)乙烷、1,3-双(二苯基膦)丙烷、1,1'-双(二苯基膦)二茂铁、二甲基乙二醚、或二乙二醇二甲醚;X为卤素;
R1为“取代或未取代的C3~C15的芳基”、“杂原子为氧、硫或氮原子,杂原子数为1-3个的,取代或未取代的C2~C15的杂芳基”、所述的“取代或未取代的C3~C15的芳基”或“杂原子为氧、硫或氮原子,杂原子数为1-3个的,取代或未取代的C2~C15的杂芳基”中所述的“取代”为被氰基、羟基、硝基、卤素、C1~C10的烷基、C1~C10的烷氧基、C1~C10的烷硫基、C1~C10的烷基硅基、“卤素取代的C1~C10的烷基”、“羟基取代的C1~C10的烷基”、C2~C10的烯基、C2~C10的炔基、C3~C10的芳基、“杂原子为氧、硫或氮原子、杂原子数为1-3个的C2~C6的杂环烷基”、中的一个或多个所取代,当存在多个取代基时,所述的取代基相同或不同;R3、R4和R5各自独立的为氢原子、氨基、C1~C6的烷基或C3~C6的环烷基;R6和R7各自独立的为C1~C6的烷基或C3~C6的环烷基;R8为氢原子、C1~C6的烷基或C3~C6的环烷基;
R2为或“杂原子为氧、硫或氮原子、杂原子数为1-3个的取代或未取代的C2~C15的杂芳基”,所述的“杂原子为氧、硫或氮原子、杂原子数为1-3个的取代或未取代的C2~C15的杂芳基”中所述的“取代”是指被氰基、卤素、C1~C10的烷基、C1~C10的烷氧基、“卤素取代的C1~C10的烷基”、C2~C10的烯基、C2~C10的炔基中的一个或多个所取代,当存在多个取代基时,所述的取代基可以相同或不同;R9为C1~C6的烷基或C3~C6的环烷基;
R10为取代或未取代的C1~C10的烷基、“杂原子为氧、硫或氮原子,杂原子数为1-3个的取代或未取代的C2~C15的杂环烷基”、取代或未取代的C3~C15的芳基或C3~C15的芳氨基;所述的R10中所述的“取代或未取代的C1~C10的烷基”中所述的“取代”是指被C3~C15的芳基所取代;所述的R10中所述的“杂原子为氧、硫或氮原子,杂原子数为1-3个的取代或未取代的C2~C15的杂环烷基”中所述的“取代”是指被C1~C10的烷基和C3~C6的环烷基中的一个或多个所取代,当存在多个取代基时,所述的取代基可以相同或不同;
所述的R10中所述的“取代或未取代的C3~C15的芳基”中所述的“取代”为被氰基、卤素、C1~C10的烷基、C1~C10的烷氧基、“卤素取代的C1~C10的烷基”、C2~C10的烯基、C2~C10的炔基、中的一个或多个所取代,当存在多个取代基时,所述的取代基相同或不同;R11为C1~C6的烷基、C3~C6的环烷基或“C1~C6的烷基硅基”;R12为C1~C6的烷基。
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