[发明专利]一种洛铂晶体、制备方法及药物应用有效

专利信息
申请号: 201410279601.0 申请日: 2014-06-20
公开(公告)号: CN105198933B 公开(公告)日: 2018-08-14
发明(设计)人: 窦啟玲;隋东虎;张圣贵 申请(专利权)人: 贵州益佰制药股份有限公司
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;A61K31/282;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京格旭知识产权代理事务所(普通合伙) 11443 代理人: 雒纯丹
地址: 550008 贵*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 一种 晶体 制备 方法 药物 应用
【权利要求书】:

1.一种洛铂化合物晶体,其特征在于,其晶型为C,PXRD图谱在2θ角值为6.79、8.07、12.24、12.61、13.50、16.50、17.83、18.32、18.79、20.09、21.64、22.27、23.19、24.73、27.34、28.35、29.12、31.92处有衍射峰,其中2θ值误差范围为0.2。

2.如权利要求1所述的洛铂化合物晶体,其特征在于,熔点Tm.p..=228±5℃。

3.制备权利要求1或2所述洛铂化合物晶体的方法,其特征在于,包括如下步骤b):

在洛铂二水合物中加入异丁醇或正丙醇,悬浮搅拌,析出结晶,分离出该结晶,干燥后得白色粉末,即为洛铂的晶型C;

其中,所述的洛铂二水合物的制备方法包括如下步骤a):在洛铂三水合物中加入悬浮结晶溶剂,悬浮搅拌,析出结晶,去除溶剂后,用乙醚洗涤,真空干燥得到该洛铂二水合物结晶;所述的结晶溶剂选自甲基叔丁基醚、甲苯、乙醚、乙酸丁酯、1,4-二氧六环或正庚烷中。

4.如权利要求书3所述的方法,其中,步骤a)中,所述洛铂三水合物与结晶溶剂的质量体积比为洛铂三水合物∶结晶溶剂=1∶15-30g/ml。

5.如权利要求3或4所述的方法,其中,步骤b)中,分离出结晶后,在干燥之前用乙醚洗涤,所述干燥为真空干燥。

6.如权利要求3或4所述的方法,其中,步骤b)中,所述悬浮于室温下进行。

7.如权利要求5所述的方法,其中,步骤b)中,所述悬浮于室温下进行。

8.如权利要求3或4所述的方法,其中,步骤b)中,所述悬浮为悬浮45-50h。

9.如权利要求5所述的方法,其中,步骤b)中,所述悬浮为悬浮45-50h。

10.如权利要求3或4所述制备晶体的方法,其特征在于,所述步骤b)中洛铂二水合物与异丁醇的质量体积比为洛铂二水合物∶异丁醇=1∶15-30g/ml;洛铂二水合物与正丙醇的质量体积比为洛铂二水合物∶正丙醇=1∶15-30g/ml。

11.如权利要求5所述制备晶体的方法,其特征在于,所述步骤b)中洛铂二水合物与异丁醇的质量体积比为洛铂二水合物∶异丁醇=1∶15-30g/ml;洛铂二水合物与正丙醇的质量体积比为洛铂二水合物∶正丙醇=1∶15-30g/ml。

12.如权利要求6所述制备晶体的方法,其特征在于,所述步骤b)中洛铂二水合物与异丁醇的质量体积比为洛铂二水合物∶异丁醇=1∶15-30g/ml;洛铂二水合物与正丙醇的质量体积比为洛铂二水合物∶正丙醇=1∶15-30g/ml。

13.如权利要求7所述制备晶体的方法,其特征在于,所述步骤b)中洛铂二水合物与异丁醇的质量体积比为洛铂二水合物∶异丁醇=1∶15-30g/mi;洛铂二水合物与正丙醇的质量体积比为洛铂二水合物∶正丙醇=1∶15-30g/ml。

14.如权利要求8所述制备晶体的方法,其特征在于,所述步骤b)中洛铂二水合物与异丁醇的质量体积比为洛铂二水合物∶异丁醇=1∶15-30g/mi;洛铂二水合物与正丙醇的质量体积比为洛铂二水合物∶正丙醇=1∶15-30g/ml。

15.如权利要求9所述制备晶体的方法,其特征在于,所述步骤b)中洛铂二水合物与异丁醇的质量体积比为洛铂二水合物∶异丁醇=1∶15-30g/mi;洛铂二水合物与正丙醇的质量体积比为洛铂二水合物∶正丙醇=1∶15-30g/ml。

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