[发明专利]2-氨基乙磺酸的合成方法

说明书

技术领域

本发明涉及西药产品制造领域，具体涉及2-氨基乙磺酸的合成方法。 

背景技术

2-氨基乙磺酸，纯品为无色或白色斜状晶体，无臭，化学性质稳定，溶于乙醚等有机溶剂，因其在1843年首先从牛胆汁中提取所得，故命名为“Taurine”（拉丁文，意为“来自牛的氨基酸”）。 它与谷氨酸、赖氨酸、蛋氨酸、丙氨酸、丝氨酸、缬氨酸和苏氨酸等其它基本氨基酸最大不同之处在于：2-氨基乙磺酸并不直接参与合成蛋白质，而是一种游离于细胞外的特殊氨基酸。现已知道2-氨基乙磺酸在体内能发挥多种作用，其中包括排毒、增强细胞膜的稳定性、调节（脑）兴奋性神经传递质的产生以及细胞间的钙含量等等。2-氨基乙磺酸是机体细胞内含量最丰富的含硫自由基氨基酸，2-氨基乙磺酸虽然不参与蛋白质合成，但它却与胱氨酸、半胱氨酸的代谢密切相关。人体合成2-氨基乙磺酸的半胱氨酸亚硫酸羧酶（CSAD）活性较低，主要依靠摄取食物中的2-氨基乙磺酸来满足机体需要。2-氨基乙磺酸对婴儿的脑、神经、内脏、内分泌机能等发育以及钙质、脂肪和维生素的吸收都起着至关重要的作用，并有助于成年人增强体质、预防疾病、解除疲劳提高工作效率。 

2-氨基乙磺酸是人体必需的一种非蛋白质类重要氨基酸，也是名贵中药“牛黄”的重要成份之一，具有独特的药理及营养保健作用。可广泛应用于医药、食品添加剂、饲料添加剂、荧光增白剂、有机合成等领域，也可用作生化试剂、湿润剂、pH缓冲剂等。西方发达国家已普遍应用于医药及食品添加剂中。 

在医疗制药方面，2-氨基乙磺酸具有降血糖、维持正常视觉功能、调节神经传导、参与内分泌活动、提高人体免疫能力等功效，临床上主要用于治疗感冒、各类炎症、各类眼疾及药物中毒。 

在食品工业上，可添加于乳制品、饮料、复合味精及豆制品中；加快对神经细胞的分化、发育、增强机体免疫能力，对不同年龄的人群均有较佳的保健作用；作为食品营养强化剂，在牛奶和奶粉中加入适量2-氨基乙磺酸，其营养价值接近母乳，尤其对胎儿、婴幼儿有益智强身作用；能显著抑制和治疗老年性痴呆，改善脑功能和视网膜组织。 

早期2-氨基乙磺酸产品多从牛胆汁、黑色血或大型鲍鱼体内提取。但由于生产成本太高，现已基本不从动物原料中提取，而改用更为廉价的化学合成法。目前国际市场上的2-氨基乙磺酸产品均为合成品。 

目前，国内外多采用乙醇胺法制备2-氨基乙磺酸，即由乙醇胺、硫酸等经酯化、磺化反应，再经浓缩、分离、重结晶、烘干制成产品。此法的缺陷：由于酯化、磺化（还原）反应都是可逆反应，反应条件、时间、反应进行的程度、分离方法等交互作用，造成2-氨基乙磺酸的收率仅为48～52％，而成本收率为49％，生产成本高，能耗大，劳动强度大。对此缺陷一直没有良好的技术方案解决。 

发明内容

为了解决本技术领域中的上述缺陷，本发明提供一种升级版的2-氨基乙磺酸的合成方法，其目的在于将合成2-氨基乙磺酸的时间大大缩短、产品率显著提高、成本降低，易于工业化生产。 

本发明提供的技术方案是：羟乙基磺酸钠的制备一：在24wt％的亚硫酸氢钠溶液中通入环氧乙烷气体，环氧乙烷与亚硫酸氢钠的用量摩尔比为1：1.2，在0.1MPa、PH值6.5—7.5和80℃下反应1.2小时，得到含羟乙基磺酸钠的混合物（转化率99％）；2-氨基乙磺酸钠的制备一：在催化剂碳酸钠和碳酸氢钠的同时存在下，碳酸钠和碳酸氢钠的摩尔比为3：1，在含羟乙基磺酸钠的混合物中加入液氨（反应液中氨的浓度为20%，质量百分比），在15MPa、160℃下反应45分钟制得2-氨基乙磺酸钠，其中，催化剂的用量是羟乙基磺酸钠的质量的1％；2-氨基乙磺酸的制备一：按1：2的摩尔比将硫酸与2-氨基乙磺酸钠在30-70℃中和反应，10-50℃结晶得到产品2-氨基乙磺酸，产率73.4％；¹H NMR(DMSO-d₆, TMS,90MHz)δ2.72 (m, 2H), 3.05 (m, 2H), 7.65 (br, 3H)；IR(cm^－1)：3210.21, 3049.23, 2968.46（-NH₂）；1178.78, 1221.28, 1510.98, 1584.69, 1616.28 (-S0₃H)；¹³C- NMR：δ 550.4(C1）, 528.6(C2）。