[发明专利]一种头孢卡品二异丙胺盐的制备方法无效
| 申请号： | 201410270816.6 | 申请日： | 2014-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN104072518A | 公开（公告）日： | 2014-10-01 |
| 发明（设计）人： | 姚辉涛;刘凡磊 | 申请（专利权）人： | 威海昊同医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/34 | 分类号： | C07D501/34;C07D501/04;C07C211/06;C07C209/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264500 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 卡品二异丙胺盐 制备 方法 | ||
1.一种头孢卡品二异丙胺盐的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
（1）头孢卡品侧链酸2在酰化试剂SOCl2及缚酸剂三乙胺存在下，得到酰化物3；
（2）酰化物3与7-HACA原料4在三乙胺及催化剂4-二甲氨基吡啶存在下，得到缩合产物5；
（3）缩合产物5与氯磺酸异腈酸酯反应，得到3位氨酰基酯化合物6；
（4）化合物6与二异丙基胺成盐得到头孢卡品二异丙胺盐1；
。
2.如权利要求1所述的头孢卡品二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，步骤（1）和步骤（2）可以进行一锅煮反应。
3.如权利要求1所述的头孢卡品二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，步骤（1）、步骤（2）、步骤（3）和步骤（4）可以进行一锅煮反应。
4.如权利要求1所述的头孢卡品二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，步骤（1）的溶剂为二氯甲烷，反应温度为-15-10℃，反应时间为1-3小时，所用原料2与二氯亚砜以及三乙胺的摩尔比为：1:1.0~1.2: 1.0~1.2。
5.如权利要求1所述的头孢卡品二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，步骤（2）所用溶剂为二氯甲烷，反应温度为-15-10℃，反应时间为1-3小时，所用酰化物3、7-HACA原料4、三乙胺及4-二甲氨基吡啶的摩尔比为：1:1.0~1.2: 1.0~1.2：0.05~0.1。
6.如权利要求1所述的头孢卡品二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，步骤（3）所用溶剂为
二氯甲烷、乙酸乙酯、乙腈中的一种或多种。
7.如权利要求6所述的头孢卡品二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，步骤（3）所用溶剂为
二氯甲烷。
8.如权利要求1所述的头孢卡品二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，步骤（3）反应温度为-20-15℃，反应时间为1-8小时，所用原料5与氯磺酸异腈酸酯的摩尔比为：1:1.0~1.2。
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