[发明专利]稀土钇、镧-AZT配合物及制备方法和在制备治疗艾滋病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及稀土钇、镧-AZT配合物及制备方法和在制备治疗艾滋病药物中的应用。

背景技术

众所周知；中国是稀土矿藏的贮藏大国，也是稀土化合物的生产大国，每年有大量的初级稀土化合物出口。国内外有相当数量的科学家从事稀土化合物的应用研究，目前稀土化合物在工业、农业、畜牧业、医药业中有广泛用途。研究稀土化合物的新用途对于利用我国丰富的稀土资源、化资源优势为经济优势有相当重要的意义！从化学角度看，稀土元素包括钪、钇和镧系共16个元素，由于它们离子电荷相同、半径接近，所以性质非常相似。

艾滋病是三十多年来全世界流行最快、最广、危害人类生命最严重的传染病。据联合国艾滋病规划署和世界卫生组织统计结果：截至2005年底，全世界艾滋病病毒感染者达到4030万，2005年新感染艾滋病病毒人数总计490万，平均每天约有1.4万人新感染艾滋病病毒。我国的艾滋病正呈加速流行趋势。卫生部2006年1月25日公布的《2005年中国艾滋病疫情与防治工作进展》中指出：目前，中国现有艾滋病病毒感染者和病人约65万，艾滋病病人约7.5万例。人群感染率平均为0.05％，2005年新发生的艾滋病病毒感染约7万人，因艾滋病死亡约2.5万人，检测报告表明艾滋病正由高危人群向一般人群扩散，估计在未来的几年中，我国的HIV/AIDS的感染率会持久快速的增加，这就需要我们采取有效的预防和治疗手段来遏制HIV/AIDS的传播，如不能有效控制，我国改革开放以来所取得的成果将付诸东流！

由于HIV-1病毒具有易变性，艾滋病疫苗的开发面临巨大的挑战；目前全世界有多种防治艾滋病的药物，这些药物配伍的联合鸡尾酒疗法(HAART疗法)延长了AIDS患者的生命，但费用昂贵、无法清除病毒、较严重的骨髓抑制等毒副作用，以及耐药HIV病毒株的不断出现等问题迫切需要人们不断寻找新靶点和研制新的抗HIV药物或先导化合物。日本科学家将铈、铥、镥配合物瞄准艾滋病毒和癌等目标的基因并将其剪断，研究用稀土配合物治疗艾滋病和癌症(熊钧.稀土.1993，14(4)；71)。我国的刘术侠、王力等发表了“钨钛磷稀稀土杂多酸盐的合成及其抗艾滋病毒活性的研究(刘术侠、王力等.中国稀土学报，1997，第15卷，第一期)。现在我国还没有一种有自主知识产权的天然或合成化合物被批准用于治疗艾滋病。所以，开发有自主知识产权的高效价廉的抗艾滋病新药具有巨大的经济效益和社会效益。

发明内容

本发明的目的在于提供稀土钇、镧-AZT配合物及制备方法和在制备治疗艾滋病药物中的应用。

稀土配合物三(氢氧根)·AZT(齐多夫定)合钇、镧，其分子式为[La(AZT)(OH)₃]、[Y(AZT)(OH)₃]的制备方法，其特征在于用摩尔比为1∶1的稀土硝酸盐、AZT(齐多夫定)在蒸馏水中，搅拌下加热到70℃，滴加氢氧化钠溶液反应。

本发明的稀士配合物三(氢氧根)·AZT(齐多夫定)合钇、镧的制备方法就是；

先将稀土硝酸盐、AZT按1∶1摩尔比放入蒸馏水中，在加热到70℃并搅拌下让其溶解完全，滴加氢氧化钠溶液反应。很快就有沉淀生成，使溶液的PH值达到9左右，让反应在上述条件下进行2-3小时。停止反应后将反应器置于冰箱中放置10小时左右，取出过滤后用蒸馏水洗涤2-3次，干燥后得产品稀土配合物三(氢氧根)·AZT(齐多夫定)合钇、镧。化学反应方程式如下：

用EDTA直接滴定法测定了产品的稀土百分含量；由云南大学分析测试中心用德国Vaeio EL型有机元素分析仪测定稀土配合物的碳、氢、氮百分含量。上述实验数据与按[La(AZT)(OH)₃]理论值对比如表1。

表1稀土配合物的稀土、碳、氢、氮百分含量

如表1中由七种稀土配合物的稀土、碳、氢、氮百分含量理论值与测定值对比，可初步认为配合物分子式为[Y(AZT)(OH)₃]和[La(AZT)(OH)₃]。

由中科院昆明植物研究所用Tensor27型富利叶红外光谱仪测定了稀土配合物和AZT的红外光谱图。

附图1为AZT的红外光谱图。

附图2为钇配合物的红外光谱图。

附图3为镧配合物的红外光谱图。

附图说明；由附图1-3可总结出表2。

表2稀土配合物和AZT的红外光谱