[发明专利]一种氮芥脂质体及其制备方法在审
| 申请号: | 201410261737.9 | 申请日: | 2014-06-12 |
| 公开(公告)号: | CN103989636A | 公开(公告)日: | 2014-08-20 |
| 发明(设计)人: | 李新松;方硕 | 申请(专利权)人: | 东南大学 |
| 主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K31/661;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙) 32249 | 代理人: | 冯慧 |
| 地址: | 211189 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 脂质体 及其 制备 方法 | ||
1.一种氮芥脂质体,其特征在于,氮芥脂质体是由二氮芥-甘油磷脂酰胆碱化合物自组装成的囊泡状微球或二氮芥-甘油磷脂酰胆碱化合物与辅料自组装成的囊泡状微球。
2.根据权利要求1所述氮芥脂质体,其特征在于,所述的二氮芥-甘油磷脂酰胆碱化合物为二苯甲酸氮芥-甘油磷脂酰胆碱化合物或二苯丁酸氮芥-甘油磷脂酰胆碱化合物中的任意一种或两种的任意比混合物。
3.根据权利要求1所述氮芥脂质体,其特征在于,所述的辅料为蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、二硬脂酸磷脂酰胆碱、二棕榈酸磷脂酰胆碱或胆固醇中任意一种或几种的任意比混合物。
4.根据权利要求1所述氮芥脂质体,其特征在于,所述的脂质体中二氮芥-甘油磷脂酰胆碱化合物的摩尔百分含量为1%-100%。
5.根据权利要求1所述氮芥脂质体,其特征在于,所述的脂质体的平均粒径为50-300nm。
6.一种制备权利要求1-5任一所述氮芥脂质体的方法,其特征在于,将二氮芥-甘油磷脂酰胆碱化合物或者二氮芥-甘油磷脂酰胆碱化合物和辅料的混合物,溶解于有机溶剂中,旋蒸干溶剂,加入水溶液水化,得到氮芥脂质体。
7.根据权利要求6所述制备氮芥脂质体的方法,其特征在于,所述的有机溶剂为三氯甲烷、二氯甲烷、甲醇或乙醇中的任意一种或几种的任意比混合物。
8.根据权利要求6所述制备氮芥脂质体的方法,其特征在于,所述水溶液为磷酸缓冲液、柠檬酸缓冲液、氯化钠溶液或葡萄糖溶液中的任意一种或几种的任意比混合物。
9.根据权利要求6所述制备氮芥脂质体的方法,其特征在于,水化时的温度为20-70℃。
10.权利要求1-5任一所述的氮芥脂质体在制备治疗乳腺癌肿瘤药物中的应用。
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