[发明专利]一种甘草酸二铵控释片及其制备方法

说明书

发明领域

本发明涉及化学制药领域，具体涉及一种甘草酸二铵控释片及其制备方法。

发明背景

病毒性肝炎是由多种肝炎病毒引起的常见传染病，传染性强、发病率高，且病因病机和症状比较复杂，变化多端，治疗难愈，严重危害人们的身体健康。甘草酸具有广泛抗炎抗过敏作用，并具有免疫调节作用，可通过抗炎、免疫两条途径达到较理想的防治慢性肝炎作用。

甘草酸二铵是甘草中的活性成分甘草次酸的左旋构型，是甘草有效成分的第三代提取物。其药物活性成分主要是20β羧基-11-氧代正齐墩果烷-12-烯-3β基-2-0-β-D-葡萄吡喃糖苷醛酸基-α-D-葡萄吡喃糖苷醛酸二铵盐。其药理实验证明，本品具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。小鼠口服能减轻因四氯化碳、硫代乙酰胺和D-氨基半乳酸引起的血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高。还能明显减轻D-氨基半乳酸对肝脏的形态损伤和改善免疫因子对肝脏形态的慢性损伤。目前在临床上主要用于治疗各种急、慢性病毒性肝炎；肝纤维化；药物性肝损伤的修复；以及湿疹、皮炎等各种皮肤病。由于本品在改善临床症状及肝功能指标方面较其它乙肝治疗药物有较大优势，且副作用少，治疗价格便宜，因此深受医师及患者的青睐。目前市售的药品剂型主要有甘草酸二铵胶囊和甘草酸二铵注射液。其中甘草酸二铵注射液由于其生物利用度相对较高。因而更受临床欢迎。但由于甘草酸二铵原料性质不稳定，注射剂的产品质量稳定性差，产品合格率低。为了克服甘草酸二铵注射液的不足之处，许多研发人员都在积极开发甘草酸二铵其他可提高药物稳定性及患者用药顺应性的剂型。

中国药典(2005年版)收载了甘草酸二铵胶囊和注射液。本发明通过反复试验，得到本发明所述的甘草酸二铵控释片，质量稳定，溶出度高，安全性好。因此申请人认为，短期或长期应用甘草酸二铵控释片50mg/天能有效保护肝脏，尤其对乙肝患者，提供了另一种甘草酸二铵的用药形式，增加了用药顺应性。

本发明提供的甘草酸二铵控释片，能有效保护患者肝脏，制作工艺简单，制剂质量稳定可靠。

发明内容

本发明提供一种新的甘草酸二铵控释片，能有效保护患者肝脏，制作工艺简单，制剂质量稳定可靠。

一方面，本发明提供一种甘草酸二铵控释片，其中，该控释片是以甘草酸二铵为主药制成的片剂，每片含有甘草酸二铵10mg～50mg。

在其中一些实施方案，本发明所述的甘草酸二铵控释片，其中，该控释片在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速的释放药物。

在其中一些实施方案，本发明所述的甘草酸二铵控释片，其中，片剂的制备不限于采用直接压片、或制粒后压片，该控释片由下述组分组成：

包衣液的处方

在其中一些实施方案，本发明所述的甘草酸二铵控释片，其中，所述填充剂为糊精、淀粉、微晶纤维素或乳糖中的一种或多种；增塑剂为聚乙稀、苯二甲酸二丁酯中的一种或多种；粘合剂为70％pvp乙醇液；增溶剂为醋酸纤维素；乳化剂为聚山梨醇-80。

在其中一些实施方案，本发明所述的甘草酸二铵控释片，其中，所述填充剂：增塑剂：粘合剂：增溶剂:乳化剂为l:0.02～0.5:0.3～5:0.01～1.5:0.01～0.5。

在另一些实施方案，本发明所述的甘草酸二铵控释片，其中，该控释片的组方之一为：

包衣液的处方

另一方面，本发明提供本发明所述的甘草酸二铵控释片的制备方法，其包括以下步骤：取甘草酸二铵，糊精，聚乙烯混匀，用70％pvp乙醇液制粒，干燥，整粒，压片。取醋酸纤维素，聚山梨醇-80，苯二甲酸二丁酯适量，用90％乙醇-丙酮混合溶剂1000ml溶解配得包衣液。包衣至每片包衣层重为1～5mg。成品检验，包衣。