[发明专利]一种吡仑帕奈的合成方法及其中间体和中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201410240827.X | 申请日： | 2014-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN103980188A | 公开（公告）日： | 2014-08-13 |
| 发明（设计）人： | 叶天健;郁光亮;马苏旺 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 朱莹莹 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡仑帕奈 合成 方法 及其 中间体 | ||
1.一种合成吡仑帕奈的方法，其特征在于，该反应路线按反应式(1)-(5)依次进行：
其中，R1是烷基氨基、氨基或烷氧基；X1是卤素；X2是卤素或烷氧基。
2.一种合成吡仑帕奈的方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：式Ⅴ化合物与式Ⅵ化合物进行关环反应得到式Ⅶ化合物吡仑帕奈：
其中，R1是烷基氨基、氨基或烷氧基。
3.根据权利要求1或2所述的合成吡仑帕奈的方法，其特征在于，所述的式Ⅴ化合物是通过式Ⅳ化合物与2-氰基苯硼酸或其酯反应获得：
其中，X1是卤素。
4.一种如式Ⅴ所示的吡仑帕奈的中间体：
5.权利要求4所述的式Ⅴ化合物的合成方法，其特征在于，所述的式Ⅴ化合物是通过式Ⅳ化合物与2-氰基苯硼酸或其酯反应获得：
其中，X1是卤素。
6.根据权利要求1或2或3或5所述的吡仑帕奈或其中间体式Ⅴ化合物的合成方法，其特征在于，式Ⅳ化合物与2-氰基苯硼酸或其酯反应是在以Pd(OAc)2和PPh3为催化剂条件下进行。
7.根据权利要求1或2或3或5所述的吡仑帕奈或其中间体式Ⅴ化合物的合成方法，其特征在于，所述的式Ⅳ化合物是通过式Ⅲ化合物进行取代反应获得：
其中，X1是卤素。
8.根据权利要求7所述的吡仑帕奈或其中间体式Ⅴ化合物的合成方法，其特征在于，所述的式Ⅲ化合物是通过式Ⅱ化合物与苯硼酸或其酯在金属催化剂碱性条件下反应获得：
9.根据权利要求8所述的合成吡仑帕奈或其中间体式Ⅴ化合物的合成方法，其特征在于，所述的金属催化剂为铜或钯的盐或络合物，碱性条件是三乙胺或吡啶。
10.根据权利要求8或9所述的合成吡仑帕奈或其中间体式Ⅴ化合物的合成方法，其特征在于，式Ⅱ化合物是通过式Ⅰ化合物在酸性条件下水解获得：
其中，X2是卤素或烷氧基。
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