[发明专利]阿立哌唑半乙醇合物新晶型、其制备方法及用途有效
| 申请号： | 201410238468.4 | 申请日： | 2014-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN105085397B | 公开（公告）日： | 2018-02-09 |
| 发明（设计）人： | 吴明军;年亦丰;陈伟铭 | 申请（专利权）人： | 上海特化医药科技有限公司;山东特珐曼药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227;C07C31/08;C07C29/78 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人： | 刘锋,郑丹 |
| 地址： | 201209 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿立哌唑半 乙醇 合物新晶型 制备 方法 用途 | ||
1.一种制备低吸湿性阿立哌唑晶型I的方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将阿立哌唑置于无水乙醇中，搅拌加热至完全溶解得到阿立哌唑乙醇溶液；
(2)在搅拌状态下，析出结晶；
(3)分离结晶，结晶经干燥得到阿立哌唑半乙醇合物β晶型；
(4)将阿立哌唑半乙醇合物β晶型在90～110℃干燥4～24小时；
步骤(2)中将阿立哌唑乙醇溶液冷却至0～10℃；步骤(2)中所述冷却采用梯度降温法；所述梯度降温法的降温幅度为5～10℃/小时；
步骤(1)和(2)是一个连续搅拌的过程。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(1)中所述阿立哌唑与无水乙醇投料比为1g:5ml～1g:20ml。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(1)中所述阿立哌唑与无水乙醇投料比为1g:8ml～1g:15ml。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(1)中所述的加热温度为50℃至无水乙醇的沸点。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(1)中所述的加热温度为无水乙醇的沸点。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述搅拌的转速为5～200转/分钟。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述搅拌的转速为50～150转/分钟。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(3)所述干燥为环境温度下自然晾干或借助干燥设备进行干燥。
9.如权利要求8所述的方法，其特征在于：借助干燥设备进行干燥的温度为10℃～70℃。
10.如权利要求8所述的方法，其特征在于：借助干燥设备进行干燥的温度为30℃～60℃。
11.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(4)中将阿立哌唑半乙醇合物β晶型干燥6～10小时。
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