[发明专利]一种萘酸类化合物及其制备方法有效
申请号: | 201410231332.0 | 申请日: | 2014-05-27 |
公开(公告)号: | CN103980139A | 公开(公告)日: | 2014-08-13 |
发明(设计)人: | 姚庆佳;武思民;徐扬军 | 申请(专利权)人: | 天津市斯芬克司药物研发有限公司 |
主分类号: | C07C229/68 | 分类号: | C07C229/68;C07C227/18;C07C205/59;C07C201/08;C07C309/65;C07C303/28;C07C205/57;C07C201/12;C07C227/04;A61P3/06 |
代理公司: | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人: | 李蕊 |
地址: | 300000 天津市滨*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 萘酸类 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种萘酸类化合物,其特征在于:为4-氨基-3-甲基-2-萘酸,其结构式为(Ⅰ)所示,
2.根据权利要求1所述的萘酸类化合物,其特征在于:所述4-氨基-3-甲基-2-萘酸为灰白色固体,其核磁共振氢谱数据为1H-NMR(DMSO;400HZ)2.509(s,3H)7.507(m,1H)7.581(t,1H)7.846(s,1H)7.924(d,1H)8.230(d,1H)。
3.权利要求1或2所述的萘酸类化合物的制备方法,其特征在于:具体步骤如下:
(1)以化合物13-羟基-2-萘甲酸为起始原料,用二氯亚砜和甲醇将羧酸酯化,得到化合物2;
(2)化合物2用硝酸在萘环4位上硝基,得到化合物3;
(3)化合物3用三氟甲烷磺酸酐取代羟基做成化合物4;
(4)化合物4通过Suzuki偶联得到化合物5;
(5)化合物5用钯碳将硝基还原成氨基,得到化合物6;
(6)化合物6在碱性条件下将酯水解得到终产物化合物7,其中,
4.根据权利要求3所述的萘酸类化合物的制备方法,其特征在于:所述化合物3,4,5,6作为中间产物,为新的化合物。
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