[发明专利]一种红景天苷系列制备物抗偏头痛活性及其应用有效

专利信息
申请号: 201410229627.4 申请日: 2014-05-27
公开(公告)号: CN103989690B 公开(公告)日: 2020-10-27
发明(设计)人: 石任兵;彭平;姜艳艳;彭晓敏;赵丽敏;杨书娟;冯朵;孙道涵 申请(专利权)人: 石任兵
主分类号: A61K31/7032 分类号: A61K31/7032;A61P25/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100000 北京市*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 红景天 系列 制备 偏头痛 活性 及其 应用
【说明书】:

本发明公开了一种红景天苷系列制备物抗偏头痛活性及其应用,优选各种可制备系列纯度红景天苷制备物的原料药,经提取、转化、合成后,纯化所得红景天苷系列制备物,经药效实验可有效提高偏头痛模型大鼠海马5‑HT含量,以防治疗偏头痛。

技术领域

本发明属食品医药技术领域,具体涉及一种红景天苷系列制备物抗偏头痛活性及其应用。

背景技术

现代药理学研究表明,红景天苷具有抗疲劳、抗衰老、抗缺氧、抗辐射作用;具有保护心脑血管及其它脏器作用;同时在抑瘤、调节神经和内分泌系统、调节免疫功能上有显著功效。红景天苷良好的药理作用和较低的毒性,使其应用前景十分广阔。

红景天苷是景天科植物红景天的主要有效成分,而红景天是生长在高海拔的珍贵药用植物,近年已被列为濒危保护物种,资源短缺。研究表明红景天苷为苯乙醇苷类,其化学结构可通过多种化学方法,由其他苯乙醇苷类转化合成制备得到,如女贞苷、特女贞苷等。

申请人对女贞子转化制备而得的红景天苷系列制备物进行药物动力学(PK-PD-DI)研究,发现其具有显著的抗偏头痛活性,并对其主要成分红景天苷含量以及制备物中所含酪醇成分含量进行测定与质量控制。特进行申请专利保护。

发明内容

本发明的目的在于提供女贞子红景天苷系列制备物抗偏头痛的活性。本发明活性也适用于含所涉及的相同或类似化学成分的其他中药或自然资源制备、转化所得的红景天苷制备物。

将红景天苷制备物,或以红景天苷制备物为原料的组方,加入常规辅料,按常规的制剂工艺制成药剂学可接受的任意常规剂型,包括胶囊剂、片剂、丸剂、口服液体制剂、注射剂、颗粒剂、凝胶剂、缓释剂作为药物类或保健类应用。

上述制备物,还可作为辅料或添加剂,加至食品、饮料及其他制品中,制成可接受的任意常规制品进行应用。

实验例

偏头痛模型下红景天苷制备物对海马5-HT调节作用研究

药品与试剂

红景天苷对照品(批号130426;方程生物)、水杨苷对照品(批号121118;方程生物)、酪醇对照品(批号120927;方程生物)、高氯酸、色谱乙腈、纯净水、红景天苷制备物(由课题组制备,含量分别为60%、90%)硝酸甘油注射液、PBS磷酸盐缓冲液(北京中杉金桥生物技术有限公司);生理盐水;BCA蛋白定量试剂盒(北京博迈德生物技术有限公司)放射免疫法5-HT试剂盒(北京华英生物技术研究所)

1.1实验动物

健康Sprague-Dawley(SD),雌性,大鼠,体重200~220g,由北京维通利华实验动物技术有限公司提供,许可证编号:SCXK(京)2012-0001,每个时间点5只动物。

1.实验方法

取SD雄性大鼠禁食不禁水12h,随机分为模型组、正常组、红景天苷各时间点给药组(100mg/kg)每组设5只大鼠。

造模方法采用皮下注射硝酸甘油致大鼠偏头痛,剂量10mg/kg,连续注射造模3天,于末次注射硝酸甘油30min后灌胃给药,模型组和空白组用蒸馏水代替。

各组大鼠腹主动脉取血后,迅速断头,在4℃冰袋上立即将大鼠脑组织取出,分离大脑皮层和海马,分别用铝箔纸包好,置冻存管中,液氮中速冻保存,实验结束后转移至-80℃冰箱中保存。模型组、正常组灌服蒸馏水0.5h后,大鼠直接取断头,在4℃冰袋上立即将大鼠脑组织取出,分离大脑皮层和海马,分别用铝箔纸包好,置冻存管中,液氮中速冻保存,实验结束后转移至-80℃冰箱中保存。

样品处理方法:

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