[发明专利]一种连翘活性部位的制备及其在防治帕金森病中的应用

说明书

本发明涉及一种常用中药连翘活性部位的制备方法，即连翘药材粉碎后，使用水或乙醇等溶剂回流提取，提取液在减压条件下浓缩得到浸膏，通过多种有机试剂萃取并减压回收正丁醇萃取部位有机试剂，再经适量蒸馏水分散溶解，取上清液上样于弱极性或中等极性型大孔吸附树脂，采用水‑醇系统进行洗脱得到的连翘活性部位；利用多种化学成分分离方法和现代光谱学分析手段对该活性部位进行化学成分分离及鉴定，得到了15个化合物，其中9个新化合物。本发明中的连翘活性部位体外具有明显的抑制鱼藤酮诱导的神经细胞损伤的作用，体内可显著增加鱼藤酮所致大鼠黑质致密区TH阳性神经元数目、改善大鼠帕金森样症状。因此，可以制备成防治帕金森病的药物。

技术领域

本发明涉及中药连翘中活性部位、其制备方法以及其在一种预防和/或帕金森病中的应用，属于医药技术领域。

背景技术

帕金森病(Parkinson’s disease，PD)是最常见的以运动功能紊乱为特征的神经系统退行性疾病，65岁以上人群的发病率为1％，我国大约有170万帕金森病患者。该病的发病率随着年龄的增长而急剧上升，因此随着我国人口老龄化趋势的加剧，发病人数还将呈现出逐年上升的趋势。PD严重危害着人类的健康，不仅给患者带来巨大的痛苦，而且给家庭和社会造成沉重的负担。然而，目前对该病尚无有效的治疗方法，临床常用的左旋多巴替代疗法仅能够维持5年左右，随着疾病的进展，左旋多巴的药效逐渐减弱，并出现严重的毒副作用。因此探寻新的活性治疗方案迫在眉睫。

近年来，大量药理学研究发现，线粒体呼吸链复合物I抑制剂鱼藤酮的摄入，可导致选择性的黑质纹状体神经退行性疾病和胞浆内突触核蛋白免疫阳性包涵体的出现，即产生明显的PD病理症状。因此许多学者认为：抑制鱼藤酮毒性是治疗PD的一种可行性方案。

PD的主要病理改变是中脑黑质多巴胺能神经元的退化、凋亡，为此恢复多巴胺能神经元的功能，促进多巴胺的分泌就成为PD治疗的关键。中药以其毒副作用小、疗效持久、整体调节和协同效果好等优势，已成为近年来防治PD新药的研究热点。

连翘(Fructus Forsythiae)，又名旱莲子——《药性论》、大翘子——《新修本草》，为木犀科植物连翘(Forsythia suspensa)的干燥果实，其性苦，微寒，具有清热解毒，消肿散结的功效。中医临床常用于治疗急性风热感冒、痈肿疮毒、淋巴结结核、尿路感染等症，为双黄连口服液、双黄连粉针剂、清热解毒口服液、连草解热口服液、银翘解毒冲剂等中药制剂的主要原料。目前，从连翘中分离鉴定的化合物类型丰富，主要为苯乙醇苷类，萜类，木脂素类，黄酮类，生物碱类，酚酸类以及其它类成分。

申请者研究发现，通过提取纯化工艺所得的连翘活性部位具有良好的抗帕金森病作用，能够有效抑制由鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤，减少凋亡数目。同时，从该活性部位中分离鉴定了15个化学成分，其中9个为新化合物。目前，尚未见有将中药连翘活性部位用于治疗帕金森病的研究报道，也未见关于对鱼藤酮诱导损伤的PC12细胞具有保护作用的连翘活性部位及其制备方法的专利及文献。

发明内容

本发明要解决的技术问题是，提供一种新的防治帕金森病药物。

本发明第一方面提供一种来源于连翘的活性部位；

本发明第二方面提供这种活性部位的制备方法；

本发明第三方面提供含有这种活性部位的药物组合物；

本发明第四方面提供这种活性部位在防治帕金森病药物中的应用。

为解决上述技术问题，采用如下技术方案：