[发明专利]环杷明内酰胺类似物及其使用方法无效
申请号: | 201410167875.0 | 申请日: | 2008-03-07 |
公开(公告)号: | CN104193797A | 公开(公告)日: | 2014-12-10 |
发明(设计)人: | A·C·卡斯特罗;M·J·格罗甘;A·莱斯卡博;M·特伦布莱 | 申请(专利权)人: | 无限发现股份有限公司 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61K31/58;A61P35/00;A61P35/02;A61P17/06 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 胡嘉倩 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环杷明 内酰胺 类似物 及其 使用方法 | ||
1.式1化合物或其药学上可接受的盐,
式中;
R1是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、羟基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤代烷基、烷氧基、-SR20、-OR20、-N(R20)(R20)、-C(O)R20、-CO2R20、-OC(O)R20、-C(O)N(R20)(R20)、-N(R20)C(O)R20、-N(R20)C(O)N(R20)(R20)、-S(O)R20、-S(O)2R20、-S(O)2N(R20)(R20)、-N(R20)S(O)2R20、-[(W)-C(O)]PR20、-[(W)-C(O)O]pR20、-[(W)-OC(O)]pR20、-[(W)-SO2]PR20、-[(W)-N(R20)SO2]pR20、-[(W)-C(O)N(R20)]pR20、-[(W)-O]pR20、-[(W)-N(R20)]pR20或-[(W)-S]pR20;
R2、R7和R13各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、酰氧基、卤素、羟基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、芳烷基氨基、烷硒基、芳烷硒基、芳硒基、烷硫基、芳烷硫基、芳硫基、杂芳基或杂芳烷基;
R3是H;或者R2和R3一起形成键;
R4和R5各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、腈、芳烷基、烷氧基、芳氧基、酰氧基、卤素、巯基、烷硫基、芳硫基、芳烷硫基、羟基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、芳烷基氨基、杂芳基或杂芳烷基;或者R4和R5一起形成=O、=S、=N(R20)、=N-OR20或=N(N(R20)2);
R6是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基或芳烷基;
R8和R12各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基或芳烷基;或者R7和R8一起形成键;或者R12和R13一起形成键;
R9和R10各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、腈、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基;或者R9和R10一起形成=O、=N(R20)、=N-OR20或=S;
R11是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、-C(O)R20、-C(S)R20、-CO2R20、-SO2R20、-C(O)N(R20)(R20)或-C(S)N(R20)(R20);或具有式-[C(R20)2]q-R21;
每次出现时,R20独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基或-[C(R)2]q-R21;其中R各自独立地是H或C1-C6烷基;或者任何两个R20可一起形成含有0-3个杂原子的4-8元任选取代的环,所述杂原子选自N、O、S或P;
每次出现时,R21独立地是H、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基;烷氧基、芳氧基、酰氧基、卤素、巯基、烷硫基、芳硫基、芳烷硫基、羟基、氨基、酰基氨基、酰氨基或含羰基基团;
每次出现时,R22独立地是H、卤素、酯、酰胺或腈;
p是0、1、2、3、4、5或6;
q是0、1、2、3、4、5或6;
W是双基;
X是键或-C(R22)2-;和
无论单独或作为另一基团的一部分,烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基各自是任选取代的。
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