[发明专利]20(S)-原人参二醇在制备抗焦虑药物中的应用有效
申请号: | 201410167000.0 | 申请日: | 2014-04-24 |
公开(公告)号: | CN104997791B | 公开(公告)日: | 2019-03-26 |
发明(设计)人: | 许长江;张文静;韩琪园;虞沁澜;汪沁琳;杨子荣;惠永正 | 申请(专利权)人: | 上海中药创新研究中心 |
主分类号: | A61K31/575 | 分类号: | A61K31/575;A61P25/22 |
代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 王文君 |
地址: | 201203 上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 20 人参 制备 焦虑 药物 中的 应用 | ||
本发明涉及20(S)‑原人参二醇的新用途,具体涉及20(S)‑原人参二醇在制备抗焦虑药物中的应用。实验结果显示:20(S)‑原人参二醇可以治疗焦虑症,效果优于现有技术。
技术领域
本发明涉及20(S)-原人参二醇的新用途,具体地说,涉及20(S)-原人参二醇在制备抗焦虑药物中的应用。
背景技术
原人参二醇是二醇组人参皂苷的体内代谢产物,分为20-(S)原人参二醇(20(s)-protopanaxadiol,20(S)-达玛烷-24-烯-3β,12β,20-三醇)和20(R)-原人参二醇(20(R)-protopanaxadiol,20(R)-达玛烷-24-烯-3β,12β,20-三醇),它们互为对映异构体,其结构如下:
现有技术公开了20(S)原人参二醇的药理作用究进展(毛晶晶等,20(S)-原人参二醇药理作用研究进展,中国实验方剂学杂志,2011年第24卷)20(S)-原人参二醇具有抗癌、抗抑郁、激活氯离子通道和抑制钠离子通道去极化的作用、抑制人胚肾HEK-293细胞和幽门螺旋杆菌生长等诸多药理活性。
周成林等(周成林,马强,谢业琪,西洋参二醇、三醇组皂甙对学生智力与情绪影响的实验研究,沈阳体育学院学报,1998年第3期,11-14)公开了20(S)-原人参二醇对高三学生的影响,在该文章第11页明确说明:“达玛烷型的皂甙元有两种,一种为20(S)-原人参二醇20(S)-panaxdiol以下简称二醇组和20(S)-原人参三醇20(S)-proto-panaxdiol(以下简称三醇组)”。在该文11页前言中,作者明确表述:“本试验使用分离较好的二醇、三醇组皂贰对参加高考学生几项心理指标与生理指标及高考成绩影响进行试验研究,其目的是说明服用西洋参二醇、三醇组皂贰对提高学生智力水平,稳定提高考试成绩,降低考前学生的焦虑水平,克服学生紧张状态具有积极的促进作用”。并在该文13页第2段内容中显示:“用西洋参二醇、三醇组皂甙对参加高考学生考前焦虑状态影响的实验,实验结果表明:服用西洋参二醇、三醇组前后焦虑水平,经T检验,均没有达到显著水平,但从统计的结果来看,服用西洋参二醇、三醇组后比服用前学生的焦虑水平有所降低”。因此,该文献的研究对象是西洋参二醇组和西洋参三醇组皂苷对学生的智力和情绪的影响。
原人参二醇(PPD)是二醇组人参皂苷的苷元,也是二醇组人参皂苷经微生物酵解后的最终产物。PPD有20(S),20(R)两种差向异构体,它们均属于达玛烷型四环三萜类化合物,其中,20(S)-PPD活性最强。
文献“人参二醇组皂苷(PDS)抑制NOS和p38减轻LPS休克脑损伤”、“人参二醇组皂苷(PDS)对血脂、血清NO、MDA含量、SOD活力的影响”中都将人参二醇组皂苷简称为PDS,即(Panaxadiol saponins,PDS)。
焦虑性神经症,简称焦虑症,是以焦虑为主要特征的神经症。表现为没有事实根据也无明确客观对象和具体观念内容的提心吊胆和恐惧不安的心情,还有植物神经症状和肌肉紧张,以及运动性不安。
焦虑症,目前病因尚不明确。研究表明,焦虑症与遗传因素、个性特点、不良事件、应激因素、躯体疾病等均有关系,这些因素会导致机体神经-内分泌系统出现紊乱,神经递质失衡,从而造成焦虑等症状的出现。焦虑症患者往往会有5-HT(5-羟色胺),NE(去甲肾上腺素)等多种神经递质的失衡,而抗焦虑药可使失衡的神经递质趋向正常,从而使焦虑症状消失,情绪恢复正常。
截至到目前为止,尚未有关20(S)-原人参二醇治疗焦虑症方面的专利报道。
发明内容
本发明的目的是提供20(S)-原人参二醇的新用途。
具体的,本发明是提供20(S)-原人参二醇在制备抗焦虑药物中的应用。
所述焦虑为焦虑症,包括广泛性焦虑症、分离焦虑、选择性缄默症、惊恐障碍、社交焦虑症、场所恐惧症或特殊恐惧症。
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