[发明专利]以甘胺酸衍生物抑制发炎与减少黑素亲和素表现的方法及其组合物在审

专利信息
申请号: 201410158903.2 申请日: 2014-04-18
公开(公告)号: CN104107146A 公开(公告)日: 2014-10-22
发明(设计)人: 王思晴;吴沛宣;姚隽仪;徐乃璇 申请(专利权)人: 新钰生技股份有限公司
主分类号: A61K8/44 分类号: A61K8/44;A61K8/42;A61K8/64;A61K31/197;A61K38/05;A61Q19/02;A61Q19/10;A61P17/00;A61P29/00
代理公司: 北京中原华和知识产权代理有限责任公司 11019 代理人: 寿宁;张华辉
地址: 中国台湾台北*** 国省代码: 中国台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 甘胺酸 衍生物 抑制 发炎 减少 亲和 表现 方法 及其 组合
【说明书】:

技术领域

发明是关于一种甘胺酸衍生物,特别是关于以甘胺酸衍生物抑制发炎与减少黑素亲和素表现的方法及其组合物。

背景技术

就结构而言,皮肤可分成三层:表皮、真皮、和皮下组织。每层有其特殊的结构与功能性。表皮是在皮肤的表面,具有大量的角质细胞。做为皮肤最外层的结构,表皮角质细胞就成了紫外线照射时最主要的吸收对象。

适当的紫外线照射可诱导产生的皮肤维生素D。维生素D是与骨胳健康有关的营养素。但是,暴露在过量的紫外线之下可能会导致皮肤,眼睛和免疫系统发生急性或慢性健康影响。在过度紫外线照射的皮肤上,最常见的急性发炎症状是皮肤血管舒张和白细胞浸润所引起的晒伤(红斑),而过度紫外线照射对皮肤造成的慢性发炎症状通常是老化。

由于紫外线的刺激,角质形成细胞将通过产生并释放促炎介质而成为炎症的触发者,上述促炎介质例如IL-1,IL-6,IL-8,TNF- ,PGE2。IL-1,IL-6,与TNF- 同时与急性炎症和慢性炎症反应都有相关。而IL-8是一种急性炎症的趋化因子,因为IL-8将会招来更多的促炎细胞。

另一方面,黑素亲和素(Melanophilin,Mlph)是一种与黑色素小体(melanosome)的传递有关的蛋白质,主要是跟黑色素(melanin)的形成与分配有关。Mlph是与黑色素小体的传输有关的一个重要成员,主要是作为Rab27a和肌球蛋白Va(myopsin5a)之间的联结。Mlph也可以是参与肾脏的集合管细胞的上皮钠离子(Na+)通道的传输相关因子。此外,也有一些证据显示,雌激素受体阳性乳腺癌和MLPH的基因表现之间存在着正相关的关系。

有鉴于此,开发一种可抑制发炎与减少黑素亲和素表现的方法及其组合物,同时可兼具美容与药用等功能应用,是一项相当值得产业重视的课题。

发明内容

鉴于上述的发明背景中,为了符合产业上的要求,本发明提供一种以甘胺酸衍生物抑制发炎与减少黑素亲和素表现的方法及其组合物,上述抑制发炎与减少黑素亲和素表现的方法及其组合物不仅具有极佳的抑制发炎与减少黑素亲和素表现的效果,且具有高度安全性,可应用于美妆品及药用的配方中,进而可有效提升产业竞争力。

本发明的一个目的在于提供一种抑制发炎的方法,借由在标的区域使用具有抑制发炎功能的甘胺酸衍生物,达到抑制发炎的效果。

本发明的另一个目的在于提供一种减少黑素亲和素表现的方法,借由在标的区域使用具有减少黑素亲和素表现功能的甘胺酸衍生物,达到在转录阶段减少黑素亲和素表现的效果。

本发明的又一个目的在于提供一种减少黑素亲和素表现的方法,借由在标的区域使用具有减少黑素亲和素表现功能的甘胺酸衍生物,达到在转译阶段减少黑素亲和素表现的效果。

本发明的又一个目的在于提供一种包含甘胺酸衍生物的组合物。上述组合物不仅可提供抑制发炎的效果,也可提供减少黑素亲和素表现的效果。上述组合物可用于局部美妆品或药用的配方,例如皮肤护理,或是功能性配方。

根据以上所述的目的,本发明揭示了一种以甘胺酸衍生物抑制发炎与减少黑素亲和素表现的方法及其组合物。上述甘胺酸衍生物的化学式如下:

上述甘胺酸衍生物不仅可抑制发炎反应,也可减少黑素亲和素表现。

本发明同时揭露了一种抑制发炎的组合物,以及一种减少黑素亲和素表现的组合物。上述组合物中包含0.05-10wt%的甘胺酸衍生物。上述组合物可应用于皮肤护理的配方,例如,面部和/或身体清洁配方,爽肤水,保湿喷雾,面膜,血清,日霜,晚霜,眼霜,女性晕霜(feminine halo cream),身体霜,护手霜,洗手液,沐浴露,女性卫生清洁剂。更好的是,上述的抑制发炎的组合物可应用于局部美妆品或药用配方,例如皮肤护理制剂,或功能性制剂等。

本发明的目的及解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。依据本发明提出的一种减少黑素亲和素表现(reducing melanophilin expression)的方法,其包含:将甘胺酸衍生物应用于标的区域,其中上述甘胺酸衍生物具有减少黑素亲和素表现的功能,且上述甘胺酸衍生物具有以下所示的化学式:

其中,R1是C1~C4的烷基,R2是氢原子或甲基,以及n是1~6的整数。

本发明的目的及解决其技术问题还可采用以下技术措施进一步实现。

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